Který lék kyseliny ursodeoxycholové je lepší. Ursodeoxycholová kyselina (kyselina ursodeoxycholová)

20.10.2020

Kyselina ursodeoxycholová je hepatoprotektivní léčivo s choleretickým, hypolipidemickým, cholelitholytickým a imunomodulačním účinkem.

Forma uvolnění a složení

Kyselina ursodeoxycholová se vyrábí ve formě tvrdých želatinových kapslí velikosti #0 s tělem a uzávěrem bílá barva; uvnitř tobolky obsahuje bílý prášek (10 tobolek v blistru, v papírové krabičce 1, 2, 3, 5 nebo 10 balení).

Složení 1 kapsle léčiva zahrnuje:

účinná látka: kyselina ursodeoxycholová - 250 mg;
pomocné složky: stearát hořečnatý - 0,6 mg, bezvodý koloidní oxid křemičitý - 1,6 mg, kukuřičný škrob - 72,8 mg.

Obal tobolky obsahuje: želatinu - 94,08 mg, oxid titaničitý (E171) - 1,92 mg.

Indikace pro použití

cholelitiáza probíhající bez komplikací (rozpouštění žlučových kamenů cholesterolového typu ve žlučníku, za předpokladu jeho normální funkce, žlučový kal, preventivní opatření k prevenci recidivy tvorby kamenů po cholecystektomii);
biliární refluxní esofagitida a refluxní gastritida;
biliární dyskineze;
chronická hepatitida různého původu;
nealkoholická steatohepatitida;
alkoholické onemocnění jater;
toxické poškození jater (včetně léčivých);
primární biliární cirhóza jater;
cystická fibróza;
primární sklerotizující cholangitida;
vrozená atrézie žlučovodu;
prevence a léčba cholestatického syndromu způsobeného perorálními hormonálními kontraceptivy;
transplantace jater a dalších orgánů (jako součást komplexní terapie).

Kontraindikace

těžká renální a / nebo jaterní nedostatečnost;
cirhóza jater ve stadiu dekompenzace;
obstrukce žlučových cest;
nefunkční žlučník;
infekční onemocnění jater, žlučových cest a střev v akutním stadiu;
radiopozitivní (s vysokou koncentrací vápníku) žlučové kameny;
empyém žlučníku;
akutní cholangitida;
akutní cholecystitida;
biliárně-žaludeční píštěl;
děti do 3 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku léku.

Droga je předepisována s opatrností dětem ve věku 3-4 let kvůli možné problémy polykání kapslí.

Způsob aplikace a dávkování

Kyselina ursodeoxycholová se užívá perorálně tak, že se tobolka spolkne celá a zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny.

U cholelitiázy (žlučové kaly a žlučové kameny cholesterolového typu) a difuzních onemocnění jater je denní dávka léku 2–5 tobolek (od 10 mg/kg tělesné hmotnosti do 12–15 mg/kg tělesné hmotnosti). Užívá se bez přerušení po dlouhou dobu (několik měsíců až několik let). Difuzní onemocnění jater vyžadují rozdělení denní dávky léku na 2-3 dávky a tobolky se užívají s jídlem. Pacienti s cholelitiázou užívají celou denní dávku jednou v noci. Doba užívání kyseliny ursodeoxycholové k rozpuštění kamenů je do úplného vymizení kamenů plus další 3 měsíce, aby se zabránilo opakování tvorby nových kamenů.

K rozpuštění kamenů cholesterolu ve žlučníku se doporučuje užívat lék v denní dávce 10 mg / kg tělesné hmotnosti. V závislosti na tělesné hmotnosti je léčebný režim následující:

do 60 kg: 2 kapsle (500 mg);
61-80 kg: 3 kapsle (750 mg);
81-100 kg: 4 kapsle (1000 mg);
nad 100 kg: 5 kapslí (1250 mg).

U primární biliární cirhózy je denní dávka kyseliny ursodeoxycholové 10–15 mg/kg (v případě potřeby může být zvýšena na 20 mg/kg). Dávka by měla být rozdělena do 2-3 dávek, délka terapie se pohybuje od 6 měsíců do několika let. S touto diagnózou se v závislosti na tělesné hmotnosti používá následující dávkovací režim:

47-62 kg: denní dávka - 3 kapsle (750 mg), 1 kapsle ráno, odpoledne a večer;
63-78 kg: denní dávka - 4 kapsle (1000 mg), 1 kapsle ráno a odpoledne a 2 kapsle večer;
79-93 kg: denní dávka - 5 kapslí (1250 mg), 1 kapsle ráno a 2 kapsle odpoledne a večer;
94-100 kg: denní dávka - 6 kapslí (1500 mg), 2 kapsle ráno, odpoledne a večer;
více než 100 kg: denní dávka - 7 kapslí (1750 mg), 2 kapsle ráno a odpoledne a 3 kapsle večer.

U jiných onemocnění je terapie předepsána podle následujícího schématu:

biliární refluxní gastritida a refluxní ezofagitida: 1 tobolka (250 mg) denně před spaním; průběh léčby trvá od 10-14 dnů do 6 měsíců, podle indikací se prodlužuje až na 2 roky;
cystická fibróza: 20-30 mg / kg denně, které se užívají ve 2-3 dávkách; průběh léčby trvá od 6 měsíců do několika let;
prevence recidivy cholelitiázy, cholecystektomie: 250 mg 2krát denně po dobu nejméně několika měsíců;
nealkoholická steatohepatitida: 13-15 mg / kg denně, které se užívají ve 2-3 dávkách; průběh terapie trvá od 6 měsíců do několika let;
biliární atrézie, alkoholické onemocnění jater, poškození jater léky nebo toxické: 10-15 mg / kg denně, které se užívají ve 2-3 dávkách; trvání terapie - 6-12 měsíců nebo více;
primární sklerotizující cholangitida: 12-15 mg / kg denně, které se užívají ve 2-3 dávkách; léčba trvá od 6 měsíců do několika let.

Pro děti starší 3 let je lék předepsán v dávce 10-20 mg / kg / den.

Vedlejší efekty

nevolnost a zvracení;
průjem (často závislý na dávce);
zácpa;
bolest v pravém hypochondriu, epigastrické oblasti a zádech;
přechodná (dočasná) zvýšená aktivita jaterních transamináz;
alergické reakce.

Občas jsou zaznamenány účinky jako kalcifikace žlučových kamenů, alopecie, exacerbace psoriázy v anamnéze.

speciální instrukce

Ženy ve fertilním věku by během období užívání kyseliny ursodeoxycholové měly upřednostňovat nehormonální antikoncepci. Předepisujte lék během těhotenství pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převáží pravděpodobná rizika pro plod. Informace o uvolňování účinné látky léku z mateřské mléko dočasně nedostupný. V případě potřeby terapie během laktace, je vhodné odmítnout kojení.

Údaje o účinku léku na schopnost řídit vozidla a další složité mechanismy nejsou k dispozici.

Efektivní rozpouštění kamenů pomocí kyseliny ursodeoxycholové je možné pouze tehdy, jsou-li cholesterolového původu a jejich velikost není větší než 15–20 mm. Přitom funkce žlučových cest by měla být zachována v plném rozsahu a kameny by měly plnit žlučník maximálně do poloviny objemu.

Při medikamentózní terapii za účelem rozpuštění žlučových kamenů je pečlivě sledován obsah bilirubinu, aktivita jaterních transamináz a y-glutamin transferázy a alkalické fosfatázy. Cholecystografie se doporučuje provádět každé 4 týdny v prvních 3 měsících po zahájení užívání kyseliny ursodeoxycholové, v budoucnu - každé 3 měsíce. O otázce účinnosti terapie se rozhoduje na ultrazvukovém vyšetření, které by se mělo provádět každých 6 měsíců během prvního roku po jmenování léku. Pokud zvýšené hodnoty přetrvávají, lék se zruší.

Po úplném vymizení konkrementů by měl být lék užíván ještě alespoň 3 měsíce, což přispívá k úplnému rozpuštění zbytků konkrementů, které jsou příliš malé na to, aby je bylo možné detekovat, a zabraňuje opětovnému vzniku kamenů. Pokud se po užívání kyseliny ursodeoxycholové po dobu 6-12 měsíců kameny částečně nerozpustily, je nepravděpodobné, že by léčba tímto lékem byla účinná. Žlučník, který není během léčby vizualizován na ultrazvuku, ukazuje na nepřítomnost úplného rozpuštění konkrementů a je indikací k vysazení léku.

léková interakce

Když je kyselina ursodeoxycholová kombinována s určitými léky jsou možné následující efekty:

progestiny, léky snižující hladinu lipidů (zejména klofibrát), neomycin, estrogeny: zvýšení saturace žluči cholesterolem a snížení schopnosti kyseliny ursodeoxycholové rozpouštět kameny cholesterolového typu ve žlučníku;
antacida, která zahrnují oxid hlinitý nebo hydroxid hlinitý, kolestipol, cholestyramin: snížení absorpce tohoto léku ve střevě, snížení jeho rychlosti absorpce a účinnosti (v případě potřeby se užívají alespoň 2 hodiny před užitím kyseliny ursodeoxycholové) ;
ciprofloxacin: snížení rychlosti absorpce posledně jmenovaného v těle;
cyklosporin: zvýšená absorpce posledně jmenovaného ze střeva (je nutné zkontrolovat obsah cyklosporinu v krvi s případnou úpravou dávky).

Analogy

Analogy kyseliny ursodeoxycholové jsou: Ursodez, Ursofalk, Ursosan, Urdox, Livodex.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě do 25 °C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti - 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Vydáno na předpis.

Našli jste v textu chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter.

kyselina ursodeoxycholová (kyselina ursodeoxycholová)

Složení a forma uvolňování léčiva

Kapsle tvrdá želatina č. 0, bílá; obsah tobolek je směs prášku a granulí nebo zhutněná hmota bílé nebo téměř bílé barvy.

Pomocné látky: kukuřičný škrob - 63 mg, K30 - 10 mg, koloidní bezvodý oxid křemičitý - 5 mg, magnesium-stearát - 2 mg.

Složení tvrdé želatinové kapsle: oxid titaničitý - 2%, želatina - až 100%.

10 kusů. - obaly s komůrkovým obrysem (1) - obaly z lepenky.
10 kusů. - obaly s komůrkovým obrysem (2) - obaly z lepenky.
10 kusů. - obaly s komůrkovým obrysem (5) - obaly z lepenky.
20 ks. - obaly s komůrkovým obrysem (1) - obaly z lepenky.
20 ks. - obaly s komůrkovým obrysem (5) - obaly z lepenky.
10 kusů. - plechovky z vysokohustotního polyetylenu (1) - kartonové obaly.
20 ks. - plechovky z vysokohustotního polyetylenu (1) - kartonové obaly.
50 ks. - plechovky z vysokohustotního polyetylenu (1) - kartonové obaly.
100 kusů. - plechovky z vysokohustotního polyetylenu (1) - kartonové obaly.

farmakologický účinek

Hepatoprotektor. Ursodeoxycholová kyselina je žlučová kyselina. Snižuje obsah cholesterolu ve žluči především rozptýlením cholesterolu a tvorbou kapalně krystalické fáze. Ovlivňuje enterohepatální oběh žlučových solí, snižuje reabsorpci endogenních více hydrofobních a potenciálně toxických sloučenin ve střevě.

Studie in vitro prokázaly, že kyselina ursodeoxycholová má přímý hepatoprotektivní účinek a snižuje hepatotoxicitu hydrofobních žlučových solí.

Působí na imunologické reakce, snižuje patologickou expresi HLA antigenů I. třídy na hepatocytech a potlačuje tvorbu cytokinů a interleukinů.

Kyselina ursodeoxycholová snižuje litogenní index žluči zvýšením obsahu žlučových kyselin v ní. Při perorálním podání podporuje částečné nebo úplné rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů. Má choleretický účinek.

Indikace

Během léčby kyselinou ursodeoxycholovou se doporučuje používat ženy ve fertilním věku nehormonální látky antikoncepce nebo antikoncepce s nízkým obsahem estrogenu.

Není známo, zda se kyselina ursodeoxycholová vylučuje do mateřského mléka.

Pro zhoršenou funkci ledvin

Kontraindikováno při těžké poruše ledvin.

Pro zhoršenou funkci jater

Kontraindikováno u jaterní cirhózy ve stadiu vaskulární a parenchymální dekompenzace a/nebo těžké aktivity.

Návod k použití

Ursodeoxycholic acid 0,25 n50 caps návod k použití

Léková forma

č. 0 tvrdé želatinové tobolky, bílé tělo a uzávěr. Obsah tobolek je bílý prášek.

Složení

Jedna kapsle obsahuje:

Účinná látka:

Ursodeoxycholová kyselina 250,00 mg

Pomocné látky:

Kukuřičný škrob 72,80 mg

Oxid křemičitý koloidní bezvodý 1,60 mg

Stearát hořečnatý 0,60 mg

Obal kapsle:

Oxid titaničitý (E171) 1,92 mg

Želatina 94,08 mg

Farmakodynamika

Hepatoprotektivní činidlo, má také choleretický, cholelitolytický, hypolipidemický a určitý imunomodulační účinek. Kyselina ursodeoxycholová, která má vysoké polární vlastnosti, tvoří netoxické smíšené micely s nepolárními (toxickými) žlučovými kyselinami, což snižuje schopnost žaludečního refluxu poškozovat buněčné membrány u biliární refluxní gastritidy a refluxní ezofagitidy. Kyselina ursodeoxycholová navíc tvoří dvojité molekuly, které se mohou zabudovat do buněčných membrán (hepatocyty, cholangiocyty, epiteliální buňky gastrointestinálního traktu), stabilizovat je a učinit je imunními vůči působení cytotoxických micel. Snížením koncentrace žlučových kyselin toxických pro jaterní buňky a stimulací cholerézy bohaté na bikarbonáty kyselina ursodeoxycholová účinně přispívá k vyřešení intrahepatální cholestázy. Snižuje nasycení žluči cholesterolem inhibicí jeho vstřebávání ve střevě, potlačením syntézy v játrech a snížením sekrece do žluči; zvyšuje rozpustnost cholesterolu ve žluči a tvoří s ním tekuté krystaly; snižuje litogenní index žluči. Výsledkem je rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů a zabránění vzniku nových kamenů.

Imunostimulační účinek je dán inhibicí exprese HLA-1 antigenů na membránách hepatocytů a HLA-2 na cholangiocytech, normalizací přirozené zabíječské aktivity lymfocytů atd. Výrazně oddaluje progresi fibrózy u pacientů s primární biliární cirhóza, cystická fibróza a alkoholická steatohepatitida. snižuje riziko vzniku křečových žil jícnu Kyselina ursodeoxycholová zpomaluje procesy předčasného stárnutí a buněčné smrti (hepatocyty, cholangiocyty aj.).

Farmakokinetika

Kyselina ursodeoxycholová se vstřebává do tenké střevo díky pasivní difúzi (asi 90 %) a v ileu prostřednictvím aktivního transportu. Maximální plazmatická koncentrace (Cmax) při perorálním podání 50 mg po 30, 60 a 90 minutách je 3,8 mmol/l, 5,5 mmol/la 3,7 mmol/l. Cmax je dosaženo za 1-3 hod. Komunikace s plazmatickými proteiny je vysoká - až 96-99%. Proniká přes placentární bariéru. Při systematickém užívání se kyselina ursodeoxycholová stává hlavní žlučovou kyselinou v krevním séru a tvoří asi 48 % celkového množství žlučových kyselin v krvi. Terapeutický účinek léku závisí na koncentraci kyseliny ursodeoxycholové ve žluči.

Metabolizuje se v játrech (clearance během primárního průchodu játry) na konjugáty taurinu a glycinu. Výsledné konjugáty jsou vylučovány do žluči. Asi 50–70 % celkové dávky léčiva se vylučuje žlučí. Malé množství nevstřebané kyseliny ursodeoxycholové se dostává do tlustého střeva, kde podléhá štěpení bakteriemi (7-dehydroxylace); výsledná kyselina lithocholová je částečně absorbována z tlustého střeva, ale sulfatována v játrech a rychle vylučována ve formě konjugátu sulfolithocholylglycinu a sulfolithocholyltaurinu.

Vedlejší efekty

Bolest zad, epigastrické oblasti a pravého hypochondria, nauzea, zvracení, průjem (může být závislý na dávce), zácpa, přechodné (přechodné) zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz, alergické reakce, vzácně (> 0,01 % a<0,1 %) -кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Prodejní vlastnosti

předpis

Zvláštní podmínky

Pro úspěšné rozpuštění je nutné, aby kameny byly čistě cholesterolové, ne větší než 15-20 mm, žlučník byl naplněn kameny maximálně z poloviny a žlučovody si plně zachovaly svou funkci.

Při podávání k rozpuštění žlučových kamenů je nutné kontrolovat aktivitu „jaterních“ transamináz a alkalické fosfatázy, y-glutamin transferázy a koncentraci bilirubinu. Cholecystografie by měla být prováděna každé 4 týdny po dobu prvních 3 měsíců. ošetření, pak každé 3 měsíce. Kontrola účinnosti léčby se provádí každých 6 měsíců. během ultrazvuku během prvního roku terapie.

Pokud zvýšené hladiny přetrvávají, je třeba lék vysadit. Po úplném rozpuštění konkrementu se doporučuje pokračovat v aplikaci minimálně 3 měsíce, aby se podpořilo rozpuštění zbytků konkrementů, které jsou příliš malé na to, aby je bylo možné detekovat, a aby se zabránilo opakování tvorby kamenů. Pokud do 6-12 měsíců. po zahájení terapie nedošlo k částečnému rozpuštění kamenů, je nepravděpodobné, že léčba bude účinná. Detekce během léčby nevizualizovaného žlučníku je důkazem, že nedošlo k úplnému rozpuštění konkrementů, a léčba by měla být přerušena.

Vliv na schopnost řídit vozidla a další mechanismy:

Neexistují žádné údaje o účinku kyseliny ursodeoxycholové na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy.

Indikace

Nekomplikovaná cholelitiáza (žlučový kal, rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů ve žlučníku při funkčním žlučníku; prevence recidivy tvorby kamenů po cholecystektomii);

Chronická hepatitida různého původu;

Toxické (včetně léčivých) poškození jater;

alkoholické onemocnění jater;

nealkoholická steatohepatitida;

Primární biliární cirhóza jater;

Primární sklerotizující cholangitida;

cystická fibróza;

Biliární dyskineze;

Biliární refluxní gastritida a refluxní ezofagitida.

Kontraindikace

přecitlivělost;

rentgenově pozitivní (s vysokým obsahem vápníku) žlučové kameny;

Nefunkční žlučník;

Gastrointestinální píštěl;

Akutní cholecystitida;

Akutní cholangitida;

Cirhóza jater ve stadiu dekompenzace;

Akutní infekční onemocnění žlučníku, žlučových cest a střev;

Těžké selhání jater a / nebo ledvin;

Obstrukce žlučových cest;

Empyém žlučníku;

Věk dětí do 3 let.

Opatrně:

Přestože kyselina ursodeoxycholová nemá žádné věkové omezení při užívání, lék se používá s opatrností u dětí ve věku 3 až 4 let, protože. může mít potíže s polykáním tobolek.

Těhotenství a kojení:

Ženám ve fertilním věku se během období užívání léku doporučuje používat nehormonální antikoncepci. Užívání kyseliny ursodeoxycholové během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. V současnosti nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování kyseliny ursodeoxycholové do mateřského mléka. Pokud je nutné použít kyselinu ursodeoxycholovou během laktace, měla by být vyřešena otázka ukončení kojení.

léková interakce

Kolestimarin, colestipol a antacida obsahující hydroxid hlinitý nebo oxid hlinitý snižují vstřebávání kyseliny ursodeoxycholové ve střevě a snižují tak její vstřebávání a účinnost. Pokud je použití léků obsahujících alespoň jednu z těchto látek stále nutné, je třeba je užít alespoň 2 hodiny před užitím léku kyselina ursodeoxycholová.

Kyselina ursodeoxycholová může zvýšit absorpci cyklosporinu ze střeva. Proto by měl lékař u pacientů užívajících cyklosporin zkontrolovat koncentraci cyklosporinu v krvi a v případě potřeby upravit dávku cyklosporinu.

V některých případech může kyselina ursodeoxycholová snížit absorpci ciprofloxacinu.

Léky snižující hladinu lipidů (zejména klofibrát), estrogeny, neomycin a progestiny zvyšují saturaci žluči cholesterolem a mohou snižovat schopnost rozpouštět cholesterolové žlučové kameny.

Způsob aplikace

Dávkování

Uvnitř, bez žvýkání, pití hodně vody.

Při difuzních onemocněních jater, cholelitiáze (cholesterolové žlučové kameny a žlučový kal): v denní dávce 10 mg/kg tělesné hmotnosti až 12-15 mg/kg tělesné hmotnosti (2-5 kapslí) nepřetržitě po dlouhou dobu ( od několika měsíců až po několik let). Při difuzních onemocněních jater se denní dávka léku rozdělí na 2-3 dávky, tobolky se užívají s jídlem. U cholelitiázy se celá denní dávka užívá jednou na noc. Doba užívání léku na rozpouštění kamenů je do úplného rozpuštění plus další 3 měsíce. pro prevenci recidivy tvorby kamenů.

K rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů je doporučená dávka kyseliny ursodeoxycholové 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně, což odpovídá:

Tělesná hmota

Denní dávka

500 mg (2 kapsle)

750 mg (3 kapsle)

1000 mg (4 kapsle)

Přes 100 kg

1250 mg (5 kapslí)

Při biliární refluxní gastritidě a refluxní ezofagitidě: 250 mg (1 tobolka) denně před spaním. Průběh léčby je od 10-14 dnů do 6 měsíců, v případě potřeby až do 2 let.

Při cholecystektomii je pro prevenci recidivující cholelitiázy doporučená dávka 250 mg 2krát denně po dobu několika měsíců.

Při toxickém poškození jater vyvolaném léky, alkoholickým onemocněním jater a biliární atrézií: denní dávka 10-15 mg / kg tělesné hmotnosti ve 2-3 dávkách. Průběh léčby je 6-12 měsíců. a více.

S primární biliární cirhózou: 10-15 mg / kg / den (v případě potřeby až 20 mg / kg) ve 2-3 dávkách. Průběh léčby - od 6 měsíců. až několik let.

Tělesná hmota

Denní dávka

750 mg (3 kapsle)

1 kapsle

1000 mg (4 kapsle)

1 kapsle

2 kapsle

1250 mg (5 kapslí)

1 kapsle

2 kapsle

1500 mg (6 kapslí)

2 kapsle

Přes 100 kg

1750 mg (7 kapslí)

2 kapsle

3 kapsle

S primární sklerotizující cholangitidou: 12-15 mg / kg / den (až 20 mg / kg) ve 2-3 dávkách. Průběh léčby - od 6 měsíců. až několik let.

S nealkoholickou steatohepatitidou: 13-15 mg / kg / den ve 2-3 dávkách. Průběh léčby - od 6 měsíců. až několik let.

Při cystické fibróze: 20-30 mg / kg / den ve 2-3 dávkách. Průběh léčby - od 6 měsíců. až několik let.

Pro děti starší 3 let je lék předepisován individuálně v dávce 10-20 mg / kg / den.

Předávkovat

Případy předávkování nebyly zjištěny. V případě předávkování se provádí symptomatická léčba.

kyselina (3alfa,5beta,7beta)-3,7-dihydroxycholan-24-ová

Chemické vlastnosti

Tato chemická sloučenina je hydrofilní, necytotoxická žlučová kyselina, epimer kyselina chenodeoxycholová . kyselina ursodeoxycholová- nejedná se o příliš agresivní mastnou kyselinu, která je běžně obsažena v lidské žluči a tvoří asi 1-5% všech žlučových kyselin, které se v těle nacházejí. Molekulová hmotnost látky = 392,6 gramů na mol. Na pohled je to nažloutlý jemný prášek, který se skládá z krystalů a chutná hořce. Produkt je vysoce rozpustný v ethanolu a ledové kyselině octové, prakticky nerozpustný ve vodě. Dostupné ve formě kapslí pro perorální podání a suspenze pro děti.

farmakologický účinek

Choleretické, imunomodulační, hepatoprotektivní, cholelitolytické, hypocholesterolemické.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Kyselina ursodeoxycholová má schopnost stabilizovat membrány hepatocytů, snižovat koncentraci hydrofobních, toxických kyselin a zpomalovat absorpční procesy ve střevě. Látka má cytoprotektivní a hypocholesterolemický účinek, zpomaluje buněčnou smrt vystavením toxickým mastný to-t .

Lék je účinný při léčbě biliární refluxní gastritidy a refluxní ezofagitidy, váže apolární žlučových kyselin . Látka má schopnost tvořit dvojité molekuly, které se dobře integrují do buněčných membrán a stabilizují je, buňky se stávají imunními vůči působení cytotoxických micel. Přípravek podporuje rozpouštění žlučových kamenů v důsledku posunu koncentrace a žluči na - t, zabraňuje vzniku nových kamenů. Toxické kyseliny se rychle evakuují střevy se stolicí.

Kyselina ursodeoxycholová normalizuje práci T-zabijáci (), inhibuje expresi HLA antigeny umístěné na membránách hepatocyty . Přípravek zpomaluje rozvoj fibrózy v primární, cystická fibróza nebo alkohol steatohepatitida . Snižuje riziko vzniku křečových žil jícnu.

Po perorálním podání je léčivo absorbováno v jejunu, kde je pasivně difundováno. Maximální koncentrace léčiva je pozorována během 1-3 hodin. Sloučenina má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny, asi 70 % u zdravých pacientů. Při systematickém užívání nahradí látka asi polovinu celkového množství žluči do - t v krvi.

V jaterní tkáni se lék váže na taurin a vytváření konjugátů, které jsou vylučovány do systémového oběhu. Terapeutický účinek užívání léku závisí na dávkování. Látka prochází placentární bariérou a je vylučována stolicí. Méně než 1 % se vylučuje močí.

Indikace pro použití

Lék je předepsán:

z cholesterolové kameny ve žlučníku a společném žlučovodu, když endoskopická a chirurgická léčba není možná;
zlikvidovat cholesterolové kameny o průměru ne větším než 2 cm po mechanickém nebo mimotělním litotrypsie ;
při léčbě prim žlučových ;
u chronických s cholestatickým syndromem;
pacientů s cystická fibróza jater , ostrý hepatitida nebo vrozené atrézie žlučovod;
v a refluxní ezofagitida ;
pro léčbu žlučových cest dyspeptický syndrom v dyskineze nebo cholecystopatií ;
jako profylaktikum a léčbu cholestatický syndrom vyplývající z léčby hormonální antikoncepcí;
na pozadí léčby cytostatiky, s alkoholickým poškozením jater;
jako součást komplexní léčby po transplantaci jater a dalších orgánů.

Kontraindikace

UDCA je kontraindikován pro užívání:

při akutních zánětlivých onemocněních žlučových cest a žlučníku;
pacientů s jaterní cirhóza s vaskulární a parenchymální dekompenzací;
v Crohnova nemoc , nespecifické ;
pacienti se závažnými poruchami funkce ledvin;
když na látku.

Vedlejší efekty

Mohou být pozorovány: vyrážky a svědění na kůži, zvýšená aktivita jaterních enzymů, alergie , nevolnost, nepohodlí a bolest v epigastrické oblasti.

Zřídka se rozvíjí, dekompenzace jaterní cirhóza a kalcifikace žlučových kamenů.

Ursodeoxycholová kyselina, návod k použití (Metoda a dávkování)

Léky se užívají perorálně, dávkování je stanoveno individuálně. Zpravidla se denní dávka vypočítává na 10 mg na kg tělesné hmotnosti. Lék se užívá jednou, odpoledne. Délka terapie závisí na indikacích a léčebném režimu.

Předávkovat

Neexistují žádné informace o předávkování drogami.

Interakce

Při kombinaci s UDCA dochází k nepředvídatelnému zvýšení absorpce a zvýšení plazmatické koncentrace cyklosporin v krvi.

Během léčby tímto přípravkem existuje riziko snížení účinnosti a plazmatických koncentrací.

Ve spojení s , algeldratom a vstřebávání léku se zpomaluje.

Podmínky prodeje

Na předpis.

speciální instrukce

K odstranění kamenů ve žlučníku pomocí kyseliny ursodeoxycholové je nutné, aby kameny byly cholesterolové, ne větší než 20 mm, žlučník si zachoval své funkce tak, aby polovina močového měchýře zůstala volná. Kameny by také neměly blokovat žlučovod.

Během těhotenství a kojení

Údaje o bezpečnosti léku u pacientů během a kojení jsou omezené.

Lék může předepsat ošetřující lékař za předpokladu, že potenciální přínos terapie převáží potenciální poškození dítěte. Neexistují žádné údaje o tom, zda je přípravek vylučován do mateřského mléka.

Léky obsahující (analogy kyseliny ursodeoxycholové)

Shoda v ATX kódu 4. úrovně:

K dispozici je široká škála přípravků s kyselinou ursodeoxycholovou. Přípravky, které obsahují léčivo jako hlavní účinnou látku: Ursosan , Exhol , Grinterol , Ursor Rompharm , Ursomic , Ursolit .

Obsah

Žlučníkové kameny, problémy s játry jsou běžná onemocnění, která trápí mnoho lidí. To je usnadněno špatnou dědičností a nedostatkem určité složky v těle. Kyselina ursodeoxycholová (synonymum UDCA) je lék ve formě kapslí nebo suspenzí, jehož pravidelné užívání pomáhá rozpouštět cholesterolové formace. Tento lék snižuje viskozitu žluči, zlepšuje její tok, zabraňuje vzniku kamenů a podporuje jejich rozpouštění.

Co je kyselina ursodeoxycholová

Ursodiol (acidum ursodesoxycholicum) je přirozená, i když minoritní složka lidské žlučové kyseliny. Mechanismus účinku UDCA inhibuje syntézu endogenního cholesterolu produkovaného játry a jeho další absorpci střevem. Ursodeoxycholová kyselina je hydrofilní bílo-žlutý krystalický prášek se želatinovým obalem, který přináší hmatatelné výhody: rozpouští kameny, podporuje jejich rozptyl v tělesných tekutinách.

Kyselina ursodeoxycholová (kyselina ursodeoxycholová) se nenachází v potravě, v malém množství si ji vytváří lidské tělo. Kyselinu cholagogu objevili dánští vědci v Grónsku na počátku 20. století v těle medvěda. Na základě studovaných složek byly vytvořeny léky napomáhající léčbě onemocnění jater, slinivky břišní a žlučníku.

Působení kyseliny ursodeoxycholové

Preparáty UDCA mají anticholestatický účinek (zabraňují stagnaci žluči) při různých poruchách. Perorální podání Ursodiolu zvyšuje množství kyseliny, kterou tělo produkuje. To pomáhá vyplavit toxické koncentrace endogenních tekutin, které mají tendenci se hromadit při onemocnění jater. Působení kyseliny ursodeoxycholové zahrnuje cytoprotekci epiteliálních buněk poškozeného žlučovodu, imunomodulační účinek a stimulaci sekrece žluči.

Indikace pro použití

Užívejte lék (Ursosan nebo Ursofalk) přísně podle pokynů a předpisu lékaře. Samoléčení je nepřijatelné: může vést k vážným zdravotním problémům. Indikace pro použití kyseliny ursodeoxycholové:

kameny obsahující cholesterol;
primární biliární cirhóza;
léčba pacientů s kontraindikacemi k operaci;
chronická, autoimunitní, atypická hepatitida;
léčba, prevence žlučových kamenů;
toxické poškození jater (léky nebo alkohol);
biliární atrézie.

Kontraindikace

Kyselina deoxycholová může způsobit negativní reakci v těle. Provedené klinické studie odhalily mnoho vedlejších účinků při užívání léku. Kontraindikace kyseliny ursodeoxycholové zahrnují:

problémy s játry;
onemocnění žlučníku, s výjimkou přítomnosti kamenů (akutní cholecystitida, cholangitida, obstrukce tekutin, biliární pankreatitida);
Crohnova nemoc;
ulcerózní kolitida;
operace střev;
těhotenství, kojení;
užívání antikoncepčních pilulek;
hormonální terapie;
nekompatibilita s určitými léky;
alergické reakce.

Silný lék může způsobit vážné poškození. Pokud jsou zjištěny nežádoucí účinky kyseliny, měli byste okamžitě zavolat sanitku nebo se poradit s lékařem. Mezi negativní reakce těla patří:

bolest hlavy;
horečka;
bolest v těle;
příznaky chřipky;
zimnice;
bolest břicha;
nevolnost;
průjem nebo zácpa;
závratě, pocit únavy;
bolest v zádech, dolní části zad;
namáhavé dýchání;
otok obličeje, jazyka, rtů, hrdla (alergie).

Přípravky kyseliny ursodeoxycholové

UDCA může předepsat pouze lékař. Podle pokynů RLS je lék dostupný v kapslích a v tekutější formě (suspenze). Další formy uvolňování kyseliny: krémy, kapky, masti (velmi vzácné). Před výběrem léku a nákupem byste se měli poradit se svým lékařem. Předepíše léčebný postup, vybere původní lék nebo jeho náhradu, která nezpůsobí alergickou reakci. Nejběžnější léky s kyselinou ursodeoxycholovou:

Ursofalk (Ursofalk);
ursodiol;
Ursosan;
Urdox;
Ursolfak;
Ursohol.

Návod k použití kyseliny ursodeoxycholové

Jak užívat Ursosan? Doporučená dávka pro dospělé je 13-15 mg na kg tělesné hmotnosti a den. Frekvence podávání: 2-4x denně s jídlem. Lék je lepší nezapíjet vodou, preferujte teplé mléko. Pokyny pro použití kyseliny ursodeoxycholové vyžadují správné skladování léku. Musí být chráněn před zdroji tepla, vlhkosti, světla. Skladujte při teplotě 20-25 stupňů C, mimo dosah dětí a domácích zvířat.

Kapsle

Nejoblíbenějším lékem na bázi UDCA je Ursofalk. Působí jako silný hepatoprotektor těla. Lék jsou tvrdé želatinové tobolky kyseliny ursodeoxycholové naplněné bílým práškem. Jejich délka je 21,7 ± 0,3 mm. Množství látky v jedné kapsli je 250 mg. Lék by měl být užíván pravidelně, řídit se pokyny lékaře.

Suspenze

Ursofalk sirup je kyselina ursodeoxycholová, která působí jako účinná látka v přípravku. Vzhled: bílý, homogenní roztok s malými vzduchovými bublinkami a citrónovým aroma. Suspenze kyseliny ursodeoxycholové se používá na předpis pro:

léčba biliární cirhózy v rané fázi;
drcení žlučových kamenů u pacientů s funkčním žlučníkem;
odstranění poruch spojených s cystickou fibrózou u dětí;
léčba žloutenky u novorozenců.

Analogy kyseliny ursodeoxycholové

Více než 28 obchodních výrobců z celého světa nabízí levná generika léku. Rozdíl spočívá v názvu, nízké ceně a doplňkových komponentech, nicméně všechny náhražky musí obsahovat UDCA. V prodeji najdete následující analogy kyseliny ursodeoxycholové:

Livodex;
Urso;
Ursoprim;
Exhol;
Ursosan;
Ursoliv;
Ursodex;
choludexan;
peponen;
Hofitol;
Ovesol.

Cena kyseliny ursodeoxycholové

Ursofalk si můžete koupit v lékárně nebo v internetovém obchodě za přijatelnou cenu se slevou. Analog léku bude stát o něco méně než originál. Dodávka se provádí v Moskvě, Petrohradu. Některé zdroje zasílají léky poštou během krátké doby do všech regionů země. Chcete-li zjistit nejlepší ceny, můžete se podívat na tabulku níže.