Mikä ursodeoksikoolihapon lääke on parempi. Ursodeoksikoolihappo (Ursodeoksikoolihappo)

20.10.2020

Ursodeoksikolihappo on maksaa suojaava lääke, jolla on kolereettisia, hypolipideemisiä, kolelitolyyttisiä ja immunomodulatorisia vaikutuksia.

Julkaisumuoto ja koostumus

Ursodeoksikoolihappoa valmistetaan kovien gelatiinikapseleiden muodossa nro 0, joissa on runko ja kansi valkoinen väri; kapseleiden sisällä on valkoista jauhetta (10 kapselia läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 5 tai 10 pakkausta).

Lääkkeen 1 kapselin koostumus sisältää:

vaikuttava aine: ursodeoksikoolihappo - 250 mg;
apukomponentit: magnesiumstearaatti - 0,6 mg, vedetön kolloidinen piidioksidi - 1,6 mg, maissitärkkelys - 72,8 mg.

Kapselin kuori sisältää: gelatiinia - 94,08 mg, titaanidioksidia (E171) - 1,92 mg.

Käyttöaiheet

sappikivitauti, joka esiintyy ilman komplikaatioita (kolesterolin tyyppisten sappikivien liukeneminen sappirakkoon sen normaalin toiminnan edellyttämällä tavalla, sappilietettä, ennaltaehkäiseviä toimenpiteitä estämään kiven muodostumisen uusiutumista kolekystektomian jälkeen);
sapen refluksiesofagiitti ja refluksigastriitti;
sapen dyskinesia;
eri alkuperää oleva krooninen hepatiitti;
alkoholiton steatohepatiitti;
alkoholista johtuva maksasairaus;
toksinen maksavaurio (mukaan lukien lääkkeet);
primaarinen biliaarinen maksakirroosi;
kystinen fibroosi;
primaarinen sklerosoiva kolangiitti;
synnynnäinen sappitiehyen atresia;
suun kautta otettavien hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden aiheuttaman kolestaattisen oireyhtymän ehkäisy ja hoito;
maksan ja muiden elinten siirto (monimutkaisen hoidon osana).

Vasta-aiheet

vaikea munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta;
maksakirroosi dekompensaatiovaiheessa;
sappitiehyiden tukos;
toimimaton sappirakko;
maksan, sappiteiden ja suoliston tartuntataudit akuutissa vaiheessa;
radiopositiiviset (korkea kalsiumpitoisuus) sappikivet;
sappirakon empieema;
akuutti kolangiitti;
akuutti kolekystiitti;
sappi-maha-fisteli;
alle 3-vuotiaat lapset;
yliherkkyys jollekin lääkkeen komponentille.

Lääkettä määrätään varoen 3-4-vuotiaille lapsille mahdollisia ongelmia kapseleiden nieleminen.

Käyttötapa ja annostus

Ursodeoksikoolihappo otetaan suun kautta nielemällä kapseli kokonaisena ja huuhtelemalla se alas riittävällä määrällä nestettä.

Sappikivitautiin (sappiliete ja kolesterolityyppiset sappikivet) ja diffuuseihin maksasairauksiin lääkkeen vuorokausiannos on 2–5 kapselia (10 mg/kg - 12-15 mg/kg). Se otetaan keskeytyksettä pitkän ajan (useista kuukausista useisiin vuosiin). Diffuusi maksasairaus edellyttää lääkkeen päivittäisen annoksen jakamista 2-3 annokseen, ja kapselit otetaan aterioiden yhteydessä. Sappikivitautipotilaat ottavat koko vuorokausiannoksen kerran illalla. Ursodeoksikoolihappoa käytetään kivien liuottamiseen, kunnes ne häviävät kokonaan, ja lisäksi vielä 3 kuukautta uusien kivien muodostumisen estämiseksi.

Kolesterolityyppisten kivien liuottamiseksi sappirakkoon lääkettä suositellaan otettavaksi vuorokausiannoksella 10 mg / painokilo. Ruumiinpainosta riippuen hoito-ohjelma on seuraava:

enintään 60 kg: 2 kapselia (500 mg);
61-80 kg: 3 kapselia (750 mg);
81-100 kg: 4 kapselia (1000 mg);
yli 100 kg: 5 kapselia (1250 mg).

Primaarisessa biliaarisessa kirroosissa ursodeoksikoolihapon vuorokausiannos on 10–15 mg/kg (tarvittaessa sitä voidaan nostaa 20 mg/kg:aan). Annos tulee jakaa 2-3 annokseen, hoidon kesto vaihtelee 6 kuukaudesta useisiin vuosiin. Tämän diagnoosin yhteydessä käytetään seuraavaa annostusohjelmaa kehon painon mukaan:

47-62 kg: päiväannos - 3 kapselia (750 mg), 1 kapseli aamulla, iltapäivällä ja illalla;
63-78 kg: päiväannos - 4 kapselia (1000 mg), 1 kapseli aamulla ja iltapäivällä ja 2 kapselia illalla;
79-93 kg: päiväannos - 5 kapselia (1250 mg), 1 kapseli aamulla ja 2 kapselia iltapäivällä ja illalla;
94-100 kg: päiväannos - 6 kapselia (1500 mg), 2 kapselia aamulla, iltapäivällä ja illalla;
yli 100 kg: päiväannos - 7 kapselia (1750 mg), 2 kapselia aamulla ja iltapäivällä ja 3 kapselia illalla.

Muille sairauksille hoito määrätään seuraavan järjestelmän mukaisesti:

sappirefluksigastriitti ja refluksiesofagiitti: 1 kapseli (250 mg) päivittäin nukkumaan mennessä; hoitojakso kestää 10-14 päivästä 6 kuukauteen, indikaatioiden mukaan sitä pidennetään 2 vuoteen;
kystinen fibroosi: 20-30 mg / kg päivässä, jotka otetaan 2-3 annoksena; hoitojakso kestää 6 kuukaudesta useisiin vuosiin;
sappikivitaudin uusiutumisen ehkäisy, kolekystektomia: 250 mg 2 kertaa päivässä vähintään useiden kuukausien ajan;
alkoholiton steatohepatiitti: 13-15 mg / kg päivässä, jotka otetaan 2-3 annoksena; hoitojakso kestää 6 kuukaudesta useisiin vuosiin;
sapen atresia, alkoholiperäinen maksasairaus, lääkeaine tai toksinen maksavaurio: 10-15 mg / kg päivässä, jotka otetaan 2-3 annoksena; hoidon kesto - 6-12 kuukautta tai enemmän;
primaarinen sklerosoiva kolangiitti: 12-15 mg / kg päivässä, jotka otetaan 2-3 annoksena; hoito kestää 6 kuukaudesta useisiin vuosiin.

Yli 3-vuotiaille lapsille lääkettä määrätään annoksella 10-20 mg / kg / vrk.

Sivuvaikutukset

pahoinvointi ja oksentelu;
ripuli (usein annoksesta riippuvainen);
ummetus;
kipu oikeassa hypokondriumissa, epigastrisessa alueella ja selässä;
ohimenevä (tilapäinen) lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus;
allergiset reaktiot.

Toisinaan havaitaan vaikutuksia, kuten sappikivien kalkkeutumista, hiustenlähtöä, psoriaasin pahenemista.

erityisohjeet

Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee Ursodeoksikoolihapon käytön aikana suosia ei-hormonaalisia ehkäisyvälineitä. Määrää lääkettä raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin todennäköiset riskit sikiölle. Tietoja lääkkeen vaikuttavan aineen vapautumisesta alkaen rintamaito tällä hetkellä ei saatavilla. Tarvittaessa hoito imetyksen aikana, on suositeltavaa kieltäytyä imettämisestä.

Tietoja lääkkeen vaikutuksesta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja muita monimutkaisia mekanismeja ei ole saatavilla.

Kivien tehokas liukeneminen Ursodeoksikoolihapon avulla on mahdollista vain, jos ne ovat kolesteroliperäisiä ja kooltaan enintään 15-20 mm. Samaan aikaan sappiteiden toiminta tulisi säilyttää kokonaisuudessaan, ja kivien tulisi täyttää sappirakko enintään puolet tilavuudesta.

Lääkehoidon aikana sappikivien liuottamiseksi bilirubiinipitoisuutta, maksan transaminaasien ja y-glutamiinitransferaasin sekä alkalisen fosfataasin aktiivisuutta seurataan huolellisesti. Kolekystografiaa suositellaan tehtäväksi 4 viikon välein ensimmäisten 3 kuukauden aikana ursodeoksikoolihapon käytön aloittamisen jälkeen, jatkossa - 3 kuukauden välein. Kysymys hoidon tehokkuudesta ratkaistaan ultraäänitutkimuksella, joka tulee tehdä 6 kuukauden välein ensimmäisen vuoden aikana lääkkeen määräämisen jälkeen. Jos kohonneet määrät jatkuvat, lääke peruutetaan.

Kivikiven täydellisen häviämisen jälkeen lääkettä tulee ottaa vielä vähintään 3 kuukautta, mikä edistää hammaskiven jäänteiden täydellistä liukenemista, jotka ovat liian pieniä havaittaviksi, ja estää kiven muodostumisen uusiutumisen. Jos kivet eivät ole osittain liuenneet ursodeoksikoolihapon käytön jälkeen 6-12 kuukauden ajan, lääkehoito ei todennäköisesti ole tehokasta. Sappirakko, jota ei visualisoida ultraäänellä hoidon aikana, osoittaa, että hammaskivet eivät ole täysin liuenneet, ja se on merkki lääkkeen käytön lopettamisesta.

huumeiden vuorovaikutus

Kun ursodeoksikoolihappoa yhdistetään tiettyjen lääkkeet seuraavat vaikutukset ovat mahdollisia:

progestiinit, lipidejä alentavat lääkkeet (erityisesti klofibraatti), neomysiini, estrogeenit: lisääntynyt sapen kyllästyminen kolesterolilla ja heikentynyt ursodeoksikoolihapon kyky liuottaa kolesterolityyppisiä kiviä sappirakossa;
antasidit, mukaan lukien alumiinioksidi tai alumiinihydroksidi, kolestipoli, kolestyramiini: tämän lääkkeen imeytymisen väheneminen suolistossa, sen imeytymisnopeuden ja tehokkuuden väheneminen (tarvittaessa ne otetaan vähintään 2 tuntia ennen ursodeoksikoolihapon ottamista) ;
siprofloksasiini: viimeksi mainitun imeytymisnopeuden hidastuminen kehossa;
siklosporiini: jälkimmäisen lisääntynyt imeytyminen suolistosta (on tarpeen tarkistaa syklosporiinin pitoisuus veressä mahdollisella annosta muuttamalla).

Analogit

Ursodeoksikoolihapon analogit ovat: Ursodez, Ursofalk, Ursosan, Urdox, Livodex.

Säilytysehdot

Säilytä pimeässä paikassa, jonka lämpötila ei ylitä 25 °C. Pitää poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyys - 5 vuotta.

Apteekkien jakeluehdot

Vapautuu reseptillä.

Löysitkö tekstistä virheen? Valitse se ja paina Ctrl + Enter.

Ursodeoksikoolihappo (ursodeoksikoolihappo)

Lääkkeen koostumus ja vapautumismuoto

Kapselit kova gelatiini nro 0, valkoinen; Kapselien sisältö on jauheen ja rakeiden seos tai tiivistetty massa, joka on väriltään valkoinen tai melkein valkoinen.

Apuaineet: maissitärkkelys - 63 mg, K30 - 10 mg, kolloidinen vedetön piidioksidi - 5 mg, magnesiumstearaatti - 2 mg.

Kovan gelatiinikapselin koostumus: titaanidioksidi - 2%, gelatiini - jopa 100%.

10 palaa. - solukkopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - solukkopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - solukkopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
20 kpl. - solukkopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
20 kpl. - solukkopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - korkeatiheyksiset polyeteenitölkit (1) - pahvipakkaukset.
20 kpl. - korkeatiheyksiset polyeteenitölkit (1) - pahvipakkaukset.
50 kpl. - korkeatiheyksiset polyeteenitölkit (1) - pahvipakkaukset.
100 kappaletta. - korkeatiheyksiset polyeteenitölkit (1) - pahvipakkaukset.

farmakologinen vaikutus

Maksansuojaaine. Ursodeoksikoolihappo on sappihappo. Vähentää sapen kolesterolipitoisuutta pääasiassa hajottamalla kolesterolia ja muodostamalla nestekiteisen faasin. Sillä on vaikutusta sappisuolojen enterohepaattiseen verenkiertoon vähentäen endogeenisten, hydrofobisempien ja mahdollisesti myrkyllisten yhdisteiden uudelleenabsorptiota suolistossa.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että ursodeoksikoolihapolla on suora hepatoprotektiivinen vaikutus ja se vähentää hydrofobisten sappisuolojen hepatotoksisuutta.

Sillä on vaikutusta immunologisiin reaktioihin, mikä vähentää luokan I HLA-antigeenien patologista ilmentymistä hepatosyyteissä ja tukahduttaa sytokiinien ja interleukiinien tuotantoa.

Ursodeoksikoolihappo vähentää sapen litogeenistä indeksiä lisäämällä sen sappihappojen pitoisuutta. Edistää kolesterolisappikivien osittaista tai täydellistä liukenemista suun kautta annettuna. Sillä on kolerettinen vaikutus.

Indikaatioita

Hedelmällisessä iässä oleville naisille suositellaan käyttöä ursodeoksikoolihappohoidon aikana ei-hormonaaliset aineet ehkäisyvalmisteet tai ehkäisyvalmisteet, joissa on alhainen estrogeenipitoisuus.

Ei tiedetä, erittyykö ursodeoksikoolihappo äidinmaitoon.

Munuaisten vajaatoimintaan

Vasta-aiheinen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa.

Maksan vajaatoimintaan

Vasta-aiheinen maksakirroosissa verisuonten ja parenkymaalisen dekompensaation ja/tai vakavan aktiivisuuden vaiheessa.

Käyttöohjeet

Ursodeoksikoolihappo 0,25 n50 caps käyttöohje

Annosmuoto

No. 0 kovat liivatekapselit, valkoinen runko-osa ja kansi. Kapselien sisältö on valkoista jauhetta.

Yhdiste

Yksi kapseli sisältää:

Vaikuttava aine:

Ursodeoksikoolihappo 250,00 mg

Apuaineet:

Maissitärkkelys 72,80 mg

Vedetön kolloidinen piidioksidi 1,60 mg

Magnesiumstearaatti 0,60 mg

Kapselin kuori:

Titaanidioksidi (E171) 1,92 mg

Gelatiini 94,08 mg

Farmakodynamiikka

Maksaa suojaava aine, jolla on myös kolerettinen, kolelitolyyttinen, hypolipideminen ja jonkin verran immunomoduloivaa vaikutusta. Ursodeoksikoolihapolla on korkeat polaariset ominaisuudet, ja se muodostaa myrkyttömiä sekoitettuja misellejä apolaaristen (toksisten) sappihappojen kanssa, mikä vähentää mahalaukun refluksin kykyä vahingoittaa solukalvoja sappirefluksigastriittissa ja refluksiesofagiitissa. Lisäksi ursodeoksikoolihappo muodostaa kaksoismolekyylejä, jotka voidaan liittää solukalvoihin (maksasolut, kolangiosyytit, maha-suolikanavan epiteelisolut), stabiloida niitä ja tehdä niistä immuuneja sytotoksisten misellien toiminnalle. Ursodeoksikoolihappo edistää tehokkaasti maksansisäisen kolestaasin paranemista vähentämällä maksasoluille myrkyllisten sappihappojen pitoisuutta ja stimuloimalla runsaasti bikarbonaattia sisältävää kolereesia. Vähentää sapen kyllästämistä kolesterolilla estämällä sen imeytymistä suolistossa, estämällä synteesiä maksassa ja vähentämällä eritystä sappeen; lisää kolesterolin liukoisuutta sappeen muodostaen sen kanssa nestekiteitä; vähentää sapen litogeenistä indeksiä. Tuloksena on kolesterolisappikivien liukeneminen ja uusien kivien muodostumisen estäminen.

Immunostimulatorinen vaikutus johtuu HLA-1-antigeenien ilmentymisen estämisestä maksasolujen kalvoilla ja HLA-2:n ilmentymisestä kolangiosyyteissä, lymfosyyttien luonnollisen tappajaaktiivisuuden normalisoitumisesta jne. Se viivästyttää merkittävästi fibroosin etenemistä potilailla, joilla on primaarinen sappikirroosi, kystinen fibroosi ja alkoholiperäinen steatohepatiitti. vähentää riskiä sairastua ruokatorven suonikohjuihin Ursodeoksikoolihappo hidastaa ennenaikaista ikääntymistä ja solukuolemaa (maksasolut, kolangiosyytit jne.).

Farmakokinetiikka

Ursodeoksikoolihappo imeytyy ohutsuoli passiivisen diffuusion vuoksi (noin 90 %) ja sykkyräsuolessa aktiivisen kuljetuksen kautta. Suurin plasmapitoisuus (Cmax) suun kautta otettuna 30, 60 ja 90 minuutin kuluttua on 3,8 mmol / l, 5,5 mmol / l ja 3,7 mmol / l. Cmax saavutetaan 1-3 tunnissa Yhteys plasman proteiinien kanssa on korkea - jopa 96-99%. Tunkeutuu istukan esteen läpi. Ursodeoksikoolihaposta tulee systemaattisesti käytettynä veren seerumin tärkein sappihappo, ja se muodostaa noin 48 % veren sappihappojen kokonaismäärästä. Lääkkeen terapeuttinen vaikutus riippuu ursodeoksikoolihapon pitoisuudesta sapessa.

Se metaboloituu maksassa (puhdistuma ensisijaisen maksan läpikulun aikana) tauriini- ja glysiinikonjugaateiksi. Tuloksena olevat konjugaatit erittyvät sappeen. Noin 50-70 % lääkkeen kokonaisannoksesta erittyy sappeen. Pieni määrä imeytymätöntä ursodeoksikoolihappoa pääsee paksusuoleen, jossa bakteerit pilkkovat sen (7-dehydroksylaatio); tuloksena oleva litokolihappo imeytyy osittain paksusuolesta, mutta sulfatoituu maksassa ja erittyy nopeasti sulfolitokolyyliglysiinin ja sulfmuodossa.

Sivuvaikutukset

Selkäkipu, ylävatsa ja oikea hypokondrium, pahoinvointi, oksentelu, ripuli (voi olla annoksesta riippuvainen), ummetus, ohimenevä (ohimenevä) "maksan" transaminaasien toiminnan lisääntyminen, allergiset reaktiot, harvoin (> 0,01 % ja<0,1 %) -кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Myynnin ominaisuudet

resepti

Erityisolosuhteet

Onnistuneen liukenemisen kannalta on välttämätöntä, että kivet ovat puhtaasti kolesterolia, enintään 15-20 mm, sappirakko on täytetty kivillä enintään puolella ja sappitiehyet säilyttävät toimintansa täysin.

Kun sitä annetaan sappikivien liuottamiseen, on välttämätöntä kontrolloida "maksan" transaminaasien ja alkalisen fosfataasin, y-glutamiinitransferaasin ja bilirubiinin pitoisuutta. Kolekystografia tulee tehdä 4 viikon välein ensimmäisten 3 kuukauden ajan. hoitoa, sitten 3 kuukauden välein. Hoidon tehokkuutta seurataan 6 kuukauden välein. ultraäänen aikana ensimmäisen hoitovuoden aikana.

Jos kohonneet tasot jatkuvat, lääke on lopetettava. Kiven täydellisen liukenemisen jälkeen on suositeltavaa jatkaa käyttöä vähintään 3 kuukautta, jotta edistettäisiin liian pienten hammaskiven jäänteiden liukenemista havaittaviksi ja estetään kiven muodostumisen uusiutuminen. Jos 6-12 kuukauden sisällä. hoidon aloittamisen jälkeen kivien osittaista liukenemista ei tapahtunut, on epätodennäköistä, että hoito olisi tehokas. Visualisoimattoman sappirakon havaitseminen hoidon aikana on todiste siitä, että hammaskivet ei ole täysin liuennut, ja hoito tulee keskeyttää.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja muita mekanismeja:

Ursodeoksikoolihapon vaikutuksesta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja työskennellä mekanismien kanssa ei ole tietoa.

Indikaatioita

Komplisoitumaton sappikivitauti (sappiliete, kolesterolisappikivien liukeneminen sappirakkoon toimivan sappirakon kanssa; kiven muodostumisen uusiutumisen estäminen kolekystektomian jälkeen);

eri alkuperää oleva krooninen hepatiitti;

Myrkyllinen (mukaan lukien lääketieteellinen) maksavaurio;

alkoholista johtuva maksasairaus;

alkoholiton steatohepatiitti;

Primaarinen biliaarinen maksakirroosi;

Primaarinen sklerosoiva kolangiitti;

kystinen fibroosi;

sapen dyskinesia;

Sappirefluksigastriitti ja refluksiesofagiitti.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys;

Röntgenpositiiviset (korkea kalsium) sappikivet;

Toimimaton sappirakko;

Ruoansulatuskanavan fisteli;

Akuutti kolekystiitti;

Akuutti kolangiitti;

Maksakirroosi dekompensaatiovaiheessa;

Sappirakon, sappitiehyiden ja suoliston akuutit tartuntataudit;

Vaikea maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta;

Sappiteiden tukos;

sappirakon empyeema;

Lasten ikä enintään 3 vuotta.

Huolellisesti:

Vaikka ursodeoksikoolihapolla ei ole ikärajoituksia, lääkettä käytetään varoen 3–4-vuotiaille lapsille, koska. voi olla vaikeuksia niellä kapseleita.

Raskaus ja imetys:

Hedelmällisessä iässä oleville naisille suositellaan ei-hormonaalista ehkäisyä lääkkeen käytön aikana. Ursodeoksikoolihapon käyttö raskauden aikana on mahdollista vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Tällä hetkellä ei ole tietoa ursodeoksikoolihapon erittymisestä äidinmaitoon. Jos on tarpeen käyttää ursodeoksikoolihappoa imetyksen aikana, imetyksen lopettaminen on ratkaistava.

huumeiden vuorovaikutus

Kolestimariini, kolestipoli ja alumiinihydroksidia tai alumiinioksidia sisältävät antasidit vähentävät ursodeoksikoolihapon imeytymistä suolistossa ja vähentävät siten sen imeytymistä ja tehokkuutta. Jos vähintään yhtä näistä aineista sisältävien lääkkeiden käyttö on edelleen tarpeen, ne tulee ottaa vähintään 2 tuntia ennen ursodeoksikoolihappolääkkeen ottamista.

Ursodeoksikoolihappo voi tehostaa syklosporiinin imeytymistä suolistosta. Siksi siklosporiinia käyttävien potilaiden lääkärin tulee tarkistaa siklosporiinin pitoisuus veressä ja muuttaa siklosporiinin annosta tarvittaessa.

Joissakin tapauksissa ursodeoksikoolihappo voi vähentää siprofloksasiinin imeytymistä.

Lipidipitoisuutta alentavat lääkkeet (erityisesti klofibraatti), estrogeenit, neomysiini ja progestiinit lisäävät sappinestettä kolesterolilla ja voivat vähentää kykyä liuottaa kolesterolisappikiviä.

Käyttötapa

Annostus

Sisällä, pureskelematta, juomalla runsaasti vettä.

Diffuuseissa maksasairauksissa, kolelitiaasissa (kolesteroli-sappikivet ja sappiliete): vuorokausiannoksena 10 mg/kg - 12-15 mg/kg (2-5 kapselia) jatkuvasti pitkään ( useista kuukausista useisiin vuosiin). Diffuuseissa maksasairauksissa lääkkeen päiväannos jaetaan 2-3 annokseen, kapselit otetaan ruoan kanssa. Sappikivitaudissa koko vuorokausiannos otetaan kerran yöllä. Kivien liukenemiseen tarkoitetun lääkkeen ottamisen kesto on täydelliseen liukenemiseen asti, plus vielä 3 kuukautta. estämään kiven muodostumisen uusiutumista.

Kolesterolisappikivien liuottamiseksi suositeltu ursodeoksikoolihapon annos on 10 mg painokiloa kohti päivässä, mikä vastaa:

Kehomassa

Päivittäinen annos

500 mg (2 kapselia)

750 mg (3 kapselia)

1000 mg (4 kapselia)

Yli 100kg

1250 mg (5 kapselia)

Sappirefluksigastriitti ja refluksiesofagiitti: 250 mg (1 kapseli) päivässä nukkumaan mennessä. Hoitojakso on 10-14 päivästä 6 kuukauteen, tarvittaessa jopa 2 vuotta.

Kolekystektomian yhteydessä suositeltu annos on 250 mg 2 kertaa päivässä useiden kuukausien ajan toistuvan sappikivitaudin ehkäisyyn.

Myrkyllisten, lääkkeiden aiheuttamien maksavaurioiden, alkoholin aiheuttaman maksasairauden ja sappitiehyen atresia: vuorokausiannos 10-15 mg / painokilo 2-3 annoksena. Hoitojakso on 6-12 kuukautta. ja enemmän.

Primaarisessa biliaarisessa kirroosissa: 10-15 mg / kg / vrk (tarvittaessa jopa 20 mg / kg) 2-3 annoksena. Hoitojakso - 6 kuukaudesta alkaen. jopa useita vuosia.

Kehomassa

Päivittäinen annos

750 mg (3 kapselia)

1 kapseli

1000 mg (4 kapselia)

1 kapseli

2 kapselia

1250 mg (5 kapselia)

1 kapseli

2 kapselia

1500 mg (6 kapselia)

2 kapselia

Yli 100kg

1750 mg (7 kapselia)

2 kapselia

3 kapselia

Primaarisella sklerosoivalla kolangiitilla: 12-15 mg / kg / vrk (jopa 20 mg / kg) 2-3 annoksena. Hoitojakso - 6 kuukaudesta alkaen. jopa useita vuosia.

Alkoholittoman steatohepatiitin kanssa: 13-15 mg / kg / vrk 2-3 annoksena. Hoitojakso - 6 kuukaudesta alkaen. jopa useita vuosia.

Kystisellä fibroosilla: 20-30 mg / kg / vrk 2-3 annoksena. Hoitojakso - 6 kuukaudesta alkaen. jopa useita vuosia.

Yli 3-vuotiaille lapsille lääke määrätään yksilöllisesti nopeudella 10-20 mg / kg / vrk.

Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole tunnistettu. Yliannostustapauksissa suoritetaan oireenmukaista hoitoa.

(3alfa,5beta,7beta)-3,7-dihydroksikolaani-24-öljyhappo

Kemiallisia ominaisuuksia

Tämä kemiallinen yhdiste on hydrofiilinen, ei-sytotoksinen sappihappo, epimeeri kenodeoksikoolihappo . Ursodeoksikoolihappo- Tämä ei ole kovin aggressiivinen rasvahappo, jota tavallisesti sisältyy ihmisen sappiin ja joka muodostaa noin 1-5 % kaikista kehossa olevista sappihapoista. Aineen molekyylipaino = 392,6 grammaa per mooli. Ulkonäöltään se on kellertävä hieno jauhe, joka koostuu kiteistä ja maistuu kitkerältä. Tuote liukenee hyvin etanoliin ja jääetikkaan, käytännössä liukenematon veteen. Saatavana kapseleina oraaliseen antamiseen ja suspensiona lapsille.

farmakologinen vaikutus

Kolereettinen, immunomoduloiva, maksan suojaava, kolelitolyyttinen, hypokolesteroleeminen.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Ursodeoksikoolihapolla on kyky stabiloida hepatosyyttien kalvoja, vähentää hydrofobisten, myrkyllisten happojen pitoisuutta ja hidastaa imeytymisprosesseja suolistossa. Aineella on sytoprotektiivinen ja hypokolesteroleeminen vaikutus, se hidastaa solukuolemaa myrkyllisille aineille altistumisesta. rasvainen to-t .

Lääke on tehokas sapen refluksigastriitin ja refluksiesofagiitin hoidossa, sitoo apolaarista sappihapot . Aineella on kyky muodostaa kaksoismolekyylejä, jotka integroituvat hyvin solukalvoihin ja stabiloivat niitä, soluista tulee immuuneja sytotoksisten misellien toiminnalle. Aine edistää sappikivien liukenemista johtuen pitoisuuden ja sapen siirtymisestä - t, estää uusien kivien ilmaantumisen. Myrkylliset hapot poistuvat nopeasti suoliston läpi ulosteen mukana.

Ursodeoksikoolihappo normalisoi työtä T-tappajat (), estää ilmentymistä HLA-antigeenit sijaitsee kalvoilla hepatosyytit . Aine hidastaa fibroosin kehittymistä ensisijaisessa, kystinen fibroosi tai alkoholia steatohepatiitti . Vähentää riskiä sairastua ruokatorven suonikohjuihin.

Oraalisen annon jälkeen lääke imeytyy tyhjäsuoleen, jossa se diffuusoituu passiivisesti. Lääkkeen huippupitoisuus havaitaan 1-3 tunnin kuluessa. Yhdisteellä on korkea sitoutumisaste plasman proteiineihin, noin 70 % terveillä potilailla. Järjestelmällisesti otettuna aine korvaa noin puolet veressä olevan sapen kokonaismäärästä.

Maksakudoksessa lääkeaine sitoutuu tauriini ja muodostaen konjugaatteja, jotka erittyvät systeemiseen verenkiertoon. Lääkkeen ottamisen terapeuttinen vaikutus riippuu annoksesta. Aine läpäisee istukan esteen ja erittyy ulosteisiin. Alle 1 % erittyy virtsaan.

Käyttöaiheet

Lääke on määrätty:

alkaen kolesterolikiviä sappirakossa ja yhteisessä sappitiehyessä, kun endoskooppinen ja kirurginen hoito on mahdotonta;
likvidoida kolesterolikiviä jonka halkaisija on enintään 2 cm mekaanisen tai kehon ulkopuolisen vaikutuksen jälkeen litotripsia ;
primaaristen sairauksien hoidossa sappi ;
krooninen kolestaattinen oireyhtymä;
potilaita maksan kystinen fibroosi , terävä hepatiitti tai synnynnäinen atresia sappitiehyt;
klo ja refluksiesofagiittia ;
sapen hoitoon dyspeptinen oireyhtymä klo dyskinesia tai kolekystopatiat ;
profylaktisena ja hoitona kolestaattinen oireyhtymä hormonaalisilla ehkäisyvalmisteilla hoidosta johtuvat;
sytostaattihoidon taustalla alkoholin aiheuttaman maksavaurion kanssa;
osana monimutkaista hoitoa maksan ja muiden elinten siirron jälkeen.

Vasta-aiheet

UDCA on vasta-aiheinen:

sappiteiden ja sappirakon akuuteissa tulehduksellisissa sairauksissa;
potilaita maksakirroosi verisuonten ja parenkymaalisten dekompensaatioiden kanssa;
klo Crohnin tauti , epäspesifinen ;
potilaat, joilla on vakavia munuaisten toimintahäiriöitä;
kun ainekohtaisesti.

Sivuvaikutukset

Voidaan havaita: ihottumaa ja kutinaa iholla, maksaentsyymien lisääntynyttä toimintaa, allergia , pahoinvointi, epämukavuus ja kipu ylävatsan alueella.

Harvoin kehittyy, dekompensaatio maksakirroosi ja sappikivien kalkkiutuminen.

Ursodeoksikoolihappo, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Lääkkeet otetaan suun kautta, annostus määrätään yksilöllisesti. Pääsääntöisesti vuorokausiannos lasketaan 10 mg:ksi painokiloa kohden. Lääke otetaan kerran, iltapäivällä. Hoidon kesto riippuu käyttöaiheista ja hoito-ohjelmasta.

Yliannostus

Huumeiden yliannostuksesta ei ole tietoa.

Vuorovaikutus

Kun UDCA yhdistetään odottamattomaan imeytymisen lisääntymiseen ja plasman pitoisuuden nousuun syklosporiini veressä.

On olemassa riski, että teho ja plasmapitoisuudet heikkenevät tämän lääkkeen käytön aikana.

Yhdessä kanssa, algeldratom ja lääkkeiden imeytyminen hidastuu.

Myyntiehdot

Reseptillä.

erityisohjeet

Kivien poistamiseksi sappirakosta ursodeoksikoolihapolla on välttämätöntä, että kivet ovat kolesterolia, enintään 20 mm, sappirakko säilyttää toimintansa niin, että puolet virtsarakosta pysyy vapaana. Myöskään kivet eivät saa tukkia sappitiehyitä.

Raskauden ja imetyksen aikana

Tietoja lääkkeen turvallisuudesta potilailla imetyksen ja imetyksen aikana on rajoitetusti.

Hoitava lääkäri voi määrätä lääkkeen, mikäli hoidon mahdollinen hyöty on suurempi kuin lapselle mahdollisesti aiheutuva haitta. Ei ole tietoa siitä, erittyykö tuote äidinmaitoon.

Lääkkeet, jotka sisältävät (ursodeoksikoolihappoanalogeja)

Sattuma 4. tason ATX-koodissa:

Saatavilla on laaja valikoima ursodeoksikoolihappovalmisteita. Valmisteet, jotka sisältävät lääkettä pääasiallisena vaikuttavana aineena: Ursosan , Exhol , Grinterol , Ursor Rompharm , Ursominen , Ursolit .

Sisältö

Sappirakkokivet, maksaongelmat ovat yleisiä vaivoja, jotka piinaavat monia ihmisiä. Tätä helpottaa huono perinnöllisyys ja tietyn komponentin puute kehossa. Ursodeoksikoolihappo (synonyymi UDCA:lle) on kapseleiden tai suspensioiden muodossa oleva lääke, jonka säännöllinen käyttö auttaa liuottamaan kolesterolimuodostelmia. Tämä lääke vähentää sapen viskositeettia, parantaa sen virtausta, estää kivien muodostumista ja edistää niiden liukenemista.

Mikä on ursodeoksikoolihappo

Ursodioli (acidum ursodesoxycholicum) on luonnollinen, vaikkakin vähäinen, ihmisen sappihapon komponentti. UDCA:n vaikutusmekanismi estää maksan tuottaman endogeenisen kolesterolin synteesiä ja sen imeytymistä edelleen suolistossa. Ursodeoksikoolihappo on hydrofiilinen valko-keltainen kiteinen jauhe, jossa on gelatiinikuori, joka tuo konkreettisia etuja: liuottaa kiviä, edistää niiden hajoamista kehon nesteisiin.

Ursodeoksikoolihappoa (ursodeoksikoolihappoa) ei löydy elintarvikkeista, sitä tuottaa ihmiskeho pieniä määriä. Tanskalaiset tutkijat löysivät cholagogue-hapon Grönlannista 1900-luvun alussa karhun ruumiista. Tutkittujen komponenttien perusteella luotiin lääkkeitä maksan, haiman ja sappirakon sairauksien hoitoon.

Ursodeoksikoolihapon vaikutus

UDCA-valmisteilla on antikolestaattinen vaikutus (estävät sapen pysähtymistä) erilaisissa sairauksissa. Ursodiolin oraalinen antaminen lisää kehon tuottaman hapon määrää. Tämä auttaa huuhtelemaan ulos myrkyllisiä endogeenisten nesteiden pitoisuuksia, joilla on taipumus kerääntyä maksasairauteen. Ursodeoksikoolihapon vaikutus sisältää vaurioituneen sappitiehyen epiteelisolujen syto-suojauksen, immunomoduloivan vaikutuksen ja sapenerityksen stimuloinnin.

Käyttöaiheet

Ota lääke (Ursosan tai Ursofalk) tiukasti lääkärin ohjeiden ja reseptin mukaan. Itselääkitystä ei voida hyväksyä: se voi johtaa vakaviin terveysongelmiin. Ursodeoksikoolihapon käyttöaiheet:

kolesterolia sisältävät kivet;
primaarinen sappikirroosi;
potilaiden hoito, joilla on vasta-aiheita leikkaukseen;
krooninen, autoimmuuni, epätyypillinen hepatiitti;
sappikivien hoito, ehkäisy;
toksinen maksavaurio (huumeet tai alkoholi);
sapen atresia.

Vasta-aiheet

Deoksikoolihappo voi aiheuttaa negatiivisen reaktion kehossa. Tehdyt kliiniset tutkimukset ovat paljastaneet monia sivuvaikutuksia lääkkeen ottamisen yhteydessä. Ursodeoksikoolihapon vasta-aiheita ovat:

ongelmia maksan kanssa;
sappirakon sairaudet, paitsi kivien esiintyminen (akuutti kolekystiitti, kolangiitti, nesteen tukkeuma, sappihaimatulehdus);
Crohnin tauti;
haavainen paksusuolitulehdus;
suolen leikkaus;
raskaus, imetys;
ehkäisypillereiden ottaminen;
hormonihoito;
yhteensopimattomuus tiettyjen lääkkeiden kanssa;
allergiset reaktiot.

Vahva lääke voi aiheuttaa vakavaa haittaa. Jos hapon sivuvaikutuksia havaitaan, soita välittömästi ambulanssiin tai ota yhteys lääkäriin. Kehon negatiivisia reaktioita ovat:

päänsärky;
kuume;
kipu kehossa;
flunssan oireet;
vilunväristykset;
vatsakipu;
pahoinvointi;
ripuli tai ummetus;
huimaus, väsymyksen tunne;
kipu selässä, alaselässä;
vaikea hengitys;
kasvojen, kielen, huulten, kurkun turvotus (allergia).

Ursodeoksikoolihappovalmisteet

Vain lääkäri voi määrätä UDCA:ta. RLS-ohjeiden mukaan lääkettä on saatavana kapseleina ja nestemäisemmässä muodossa (suspensio). Muut hapon vapautumismuodot: voiteet, tipat, voiteet (erittäin harvinainen). Ennen kuin valitset lääkkeen ja teet ostoksen, sinun tulee neuvotella lääkärisi kanssa. Hän määrää hoitojakson, valitsee alkuperäisen lääkkeen tai sen korvikkeen, joka ei aiheuta allergista reaktiota. Yleisimmät ursodeoksikoolihapon lääkkeet:

Ursofalk (Ursofalk);
ursodioli;
Ursosan;
Urdox;
Ursolfak;
Ursohol.

Ursodeoksikoolihapon käyttöohjeet

Miten Ursosan otetaan? Suositeltu annos aikuisille on 13-15 mg painokiloa kohti päivässä. Antotiheys: 2-4 kertaa päivässä aterioiden yhteydessä. On parempi olla juomatta lääkettä veden kanssa, mieluummin lämpimän maidon kanssa. Ursodeoksikoolihapon käyttöohjeet edellyttävät lääkkeen asianmukaista säilytystä. Se on suojattava lämmön, kosteuden ja valon lähteiltä. Säilytä 20-25 asteen lämpötilassa, poissa lasten ja lemmikkien ulottuvilta.

Kapselit

Suosituin UDCA-pohjainen lääke on Ursofalk. Se toimii kehon tehokkaana hepatoprotektorina. Lääke on ursodeoksikoolihappoa sisältävä kova gelatiinikapseli, joka on täytetty valkoisella jauheella. Niiden pituus on 21,7 ± 0,3 mm. Aineen määrä yhdessä kapselissa on 250 mg. Lääke tulee ottaa säännöllisesti lääkärin ohjeiden mukaisesti.

Jousitus

Ursofalk-siirappi on ursodeoksikoolihappo, joka toimii valmisteen vaikuttavana aineena. Ulkonäkö: valkoinen, homogeeninen liuos, jossa on pieniä ilmakuplia ja sitruunan tuoksu. Ursodeoksikoolihapposuspensiota käytetään reseptillä:

sappikirroosin hoito varhaisessa vaiheessa;
sappikivien murskaus potilailla, joilla on toimiva sappirakko;
kystiseen fibroosiin liittyvien häiriöiden poistaminen lapsilta;
vastasyntyneiden keltaisuuden hoitoon.

Ursodeoksikoolihappoanalogit

Yli 28 kauppavalmistajaa ympäri maailmaa tarjoavat edullisia geneerisiä lääkkeitä. Ero on nimessä, alhaisessa hinnassa ja lisäkomponenteissa, mutta kaikkien korvikkeiden tulee sisältää UDCA:ta. Myynnistä löydät seuraavat ursodeoksikoolihapon analogit:

Livodex;
Urso;
Ursoprim;
Exhol;
Ursosan;
Ursoliv;
Ursodex;
koludeksaani;
Peponen;
Hofitol;
Ovesol.

Ursodeoksikoolihapon hinta

Voit ostaa Ursofalkin apteekista tai verkkokaupasta edulliseen hintaan alennuksella. Lääkkeen analogi maksaa hieman vähemmän kuin alkuperäinen. Toimitus tapahtuu Moskovassa, Pietarissa. Jotkut lähteet lähettävät lääkkeitä postitse lyhyessä ajassa maan kaikille alueille. Löydät parhaat hinnat alla olevasta taulukosta.