Диплом безрецептурные анальгетики в ассортименте аптек. Ненаркотические анальгетики Показания к применению

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

УЧРЕЖДЕНИЕ ОБРАЗОВАНИЯ

«ГОМЕЛЬСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»

Кафедра общей и клинической фармакологии

с курсом анестезиологии и реаниматологии

Утверждено на заседании кафедры

Протокол № ____ от «___» __________ 2008

Заведующая кафедрой к.м.н. Е.И.Михайлова

ТЕМА: «БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ (АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ) СРЕДСТВА»

Учебно-методическая разработка для студентов 3 курса

ассистент Чернявская Т.О.

Гомель, 2008

Методическая разработка предназначена для самостоятельной работы студентов. В ней представлены:

Актуальность темы.

Цель занятия (умение и знание).

Вопросы для самоподготовки.

Графическая структура темы занятия.

Самостоятельная работа студентов.

Ситуационные задачи и тестовый контроль.

Актуальность темы

Боль – одна из самых распространенных жалоб, заставляющих больного обратиться к врачу, – почти всегда свидетельствует о наличии патологического процесса. В любую терапевтическую схему должно входить как лечение основного заболевания, так и устранение боли. Тема «Болеутоляющие средства» занимает важное место в разделе частной фармакологии. Знание лекарственных препаратов данной группы, особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики даст возможность обеспечивать адекватное обезболивание.

Цель занятия

Уметь оценивать возможности использования болеутоляющих средств, учитывая их фармакокинетику и фармакодинамику. Уметь выписывать в рецептах препараты этой группы.

Студент должен знать:

патофизиологические механизмы формирования боли;

механизм обезболивающего действия наркотических и ненаркотических анальгетиков;

фармакологическую характеристику болеутоляющих препаратов.

Студент должен уметь:

обосновать выбор препарата из данной группы с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;

выписать рецепты на болеутоляющие средства в соответствующей лекарственной форме.

Разделы, изученные ранее и необходимые для данного занятия

анатомия и физиология ноцицептивной и антиноцицептивной системы;

медиаторы боли;

патогенез болевого шока;

Учебники по анатомии, нормальной и патологической физиологии для студентов медицинских ВУЗов.

Основная литература

Материалы лекций.

Д.А. Харкевич. Фармакология М., 2003. С. 189-208.

М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М., 2006. С. 146-180.

Дополнительная литература

В.П. Вдовиченко. Фармакология и фармакотерапия. Минск 2006. С. 150-159.

Н.М. Курбат, П.Б. Станкевич. Рецептурный справочник врача. Минск, 1999. С. 52-56.

И.В. Маркова, И.Б. Михайлов. Фармакология. СПб, 2001. С. 91-99.

Вопросы для самоподготовки

Вопросы по базисным знаниям

Определение боли.

Пути проведения болевых импульсов.

Структура и функции антиноцицептивной системы.

Метаболиты арахидоновой кислоты и их основные эффекты.

Вопросы по изучаемой теме

Характерные особенности опиоидных анальгетиков.

Показания к применению наркотических анальгетиков.

Противопоказания к применению наркотических анальгетиков.

Проявление абстинентного синдрома при морфинизме, лечение.

Сравнительная противокашлевая активность морфина и кодеина.

Понятие о нейролептанальгезии.

Ингибиторы ЦОГ (циклооксигеназы) центрального действия, основные фармакологические эффекты.

Ингибиторы ЦОГ в периферических тканях, основные фармакологические эффекты.

Механизм жаропонижающего действия.

Механизм анальгезирующего действия.

Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков.

Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков.

Темы УИРС

Медицинские и социальные аспекты борьбы с лекарственной зависимостью.

Дидактические средства для организации самостоятельной работы студентов

Компьютерная база данных.

Стенды: болеутоляющие, жаропонижающие и противовоспалительные средства.

Таблицы: сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков.

Схемы: пути проведения боли. Возможные точки приложения действия морфина. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты.

Задачи, тестовый контроль.

Банк заданий для самостоятельной работы студентов.

Учебный материал

Классификация анальгетиков:

Наркотические анальгетики.

Ненаркотические анальгетики.

Средства смешанного типа действия.

Препараты разных групп с анальгетической активностью.

Наркотические анальгетики (опиоиды ) – это препараты, обладающие способностью избирательно подавлять чувство боли за счет центральных механизмов.

Характерные особенности опиоидов:

Сильная анальгезирующая активность.

Развитие эйфории.

Лекарственная зависимость при повторном применении

Развитие абстиненции при отмене препарата.

Классификация наркотических анальгетиков:

по химической структуре

Производные фенантрена : морфин, кодеин, бупренорфин.

Производные пиперидина : тримепиридин (промедол), фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил.

Производные морфинана : буторфанол.

Производные бензоморфана : пентазоцин.

по отношению к опиатным рецепторам

Агонисты : морфин, кодеин, промедол, фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил.

Агонисты-антагонисты: пентазоцин, буторфанол, бупренорфин.

Антагонисты: налоксон.

Наркотические анальгетики влияют на следующие компоненты боли:

Повышают порог болевой чувствительности.

Увеличивают время переносимости боли.

Ослабляют реакцию на боль.

Изменяют эмоциональную и психическую оценку боли, устраняют «ожидание боли».

Фармакология морфина.

Морфин оказывает «мозаичное» влияние на различные отделы ЦНС, вовлекая в эффект кору головного мозга, таламус, гипоталамус, спинной мозг.

Основные эффекты морфина

Угнетающие эффекты	Стимулирующие эффекты
Центральные
Подавление боли
Седативный и снотворный эффекты	Стимуляция центров глазодвигательных нервов (миоз)
Угнетение центра дыхания	Стимуляция центров блуждающих
Угнетение кашлевого рефлекса	Повышение продукции пролактина и антидиуретического гормона
Небольшое угнетение центра теплорегуляции	Возможна стимуляция рецепторов пусковой зоны рвотного центра
Снижение секреции гонадотропных гормонов
Периферические
Угнетение моторики желудка и пропульсивной перистальтики кишечника	Повышение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного тракта
Угнетение секреции желез желудка, поджелудочной железы, кишечника	Повышение тонуса мышц кишечника
	Повышение тонуса сфинктера Одди (повышение давления в желчном пузыре, протоках и протоке поджелудочной железы)
	Повышение тонуса мышц бронхов
	Повышение тонуса сфинктеров мочеточников и мочевого пузыря

Синтетические заменители морфина отличаются силой и продолжительностью действия, влиянием на дыхание, риском развития лекарственной зависимости.

Особенности действия наркотических анальгетиков определяют выбор препарата при различных патологических состояниях.

Показания к назначению

Боли у онкологических больных.

Травматический и ожоговый шоки.

Инфаркт миокарда.

Острая левожелудочковая недостаточность.

Премедикация.

Кашель, при повреждении грудной клетки.

Острая диарея (лоперамид).

Побочные эффекты

Депрессия дыхания, вплоть до апноэ.

Сонливость.

Тошнота и рвота.

Эйфория, дисфория.

1. Толерантность.

   Зависимость.

   Аллергические реакции.

Противопоказания

Синдром «острый живот».

При угнетении дыхания.

Черепно-мозговые травмы.

Пентазоцин нельзя, при инфаркте миокарда (повышение давления в малом круге).

	Форма выпуска.
Морфина гидрохлорид Morphini hydrochloridum (А)	Ампулы 1% по 1мл
Тримепиридин Trimeperidinum (А) (промедол)	Ампулы 1% и 2% р-р по 1 мл	Под кожу, в мышцу, в вену по 1 мл
Фентанил Phentanilum (А)	Ампулы 0,005% р-р по2 и 5 мл	В мышцу, в вену по1-2 мл
Пентазоцин Pentazocinum (А)	Таблетки по 0,05 (№ 30) Ампулы 3% р-р по 1 мл	По 1-2 таблетки каждые 3-4 часа (перед едой). Под кожу, в вену, в мышцу медленно по 1мл каждые 3-4 часа.
Антагонисты наркотических анальгетиков
Налоксона гидрохлорид Naloxoni hydrochloridum (A) (интренон)	Ампулы 0,04% р-р по 1 мл	В мышцу, в вену по 1-2 мл

Ненаркотические анальгетики (неопиоидные). Классификация:

Анальгетики-антипиретики

Ингибиторы ЦОГ центрального действия (парацетамол).

Ингибиторы ЦОГ в периферических тканях (анальгин, аспирин, кеторол)

Комбинированные препараты.

Спазмоанальгетики:

баралгин (спазмалгон, максиган, триган): метамизол +

диган: нимесулид + дицикломин

Комбинации анальгетиков с другими препаратами:

солпадеин: парацетамол + кодеин + кофеин

беналгин: метамизол + кофеин + тиамин

парадик: парацетамол + диклофенак

ибуклин: парацетамол + ибупрофен

алка-зельтцер: кислота ацетилсалициловая + лимонная кислота + натрия гидрокарбонат

алька-прим: кислота ацетилсалициловая + кислота аминоуксусная

Неопиоидные анальгетики, в отличие от опиоидных:

не влияют на опиоидные рецепторы;

не вызывают лекарственной зависимости;

не имеют фармакодинамических антагонистов;

не угнетают дыхательный и кашлевой центры;

не вызывают запоров.

Механизм действия неопиоидных анальгетиков

Основной механизм действия - это угнетение синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты за счет ингибирования фермента циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях.

Фармакологические эффекты неопиоидных анальгетиков

Анальгетический.

Жаропонижающий.

Противовоспалительный.

Антиагрегантный.

Показания к назначению

Болевой синдром при малом травматизме (ушибы костей, суставов, травмы мягких тканей, растяжения, разрывы связок).

Послеоперационные боли средней интенсивности (грыжесечение, аппендэктомия).

Головная, зубная боль.

Болевой синдром при спазмах желче- и мочевыводящих путей.

Лихорадка.

В связи с тем, что ненаркотические анальгетики часто являются средствами самолечения или бесконтрольного приема, важным вопросом следует считать побочные эффекты и осложнения при их использовании.

Побочные эффекты

Нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, язвы желудка).

Нефротоксичность

Гепатотоксичность.

Повышенная кровоточивость

Аллергические реакции.

Синдром Рея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения.

Дети до 12 лет при вирусных инфекциях (аспирин).

Название препарата его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.	Форма выпуска.	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Кислота ацетилсалициловая Acidum acetylsalicylicum (аспирин)	Таблетки по 0,25; 0,3; 0,5 (№ 10); 0,1 для детей	По 1-4 таблетки 3-4 раза в сутки после еды, тщательно измельчив, запив большим количеством жидкости.
Анальгин (метамизол)	Таблетки по 0,5 (№ 10); 0,1 для детей Ампулы 25% и 50% р-р по 1и 2 мл	По 1/2-1 таблетке 2-3 раза в сутки (после еды). В мышцу, в вену по 1-2 мл 2-3 раза в сутки.
Парацетамол (ацетоминофен, панадол, тайленол)	Таблетки по 0,2 и 0,5 (№ 10) Свечи по 0,25 (№ 10)	По 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. По 1 свече в прямую кишку 4 раза в сутки.
Кеторолак (кеторол, кетанов)	Таблетки по 0,01 Ампулы 3% раствор по 1 мл	По 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки В мышцу, в вену по 1 мл 2-3 раза в сутки.
«Баралгин»	Официн. таблетки № 10 Ампулы по 5 мл	По 1-2 таблетки 2-4 раза в сутки. По 5 мл в мышцу, в вену очень медленно в течение 5-8 минут. При необходимости повторить через 6-8 часов.

Средства смешанного типа действия

Трамадол – препарат средней силы действия, уступающий морфину по анальгетическому потенциалу, но лишенный побочных эффектов, свойственных опиатам. Он не является наркотиком, характеризуется крайне низкой степенью привыкания, что является его существенным преимуществом. Кроме непосредственного действия на опиоидные рецепторы (μ-, κ- и δ-), ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина (неопиоидный компонент в механизме действия).

Препараты разных групп с анальгетической активностью

Антидепрессанты: амитриптилин.

Агонисты α 2 -адренорецепторов: клофелин.

Противосудорожные препараты: карбамазепин.

Блокаторы NMDA-рецепторов: кетамин (калипсол).

Самостоятельная работа студентов

Задание № 1

Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.

Промедол в ампулах.

Трамадол в ампулах.

Пентазоцин в таблетках.

1. Анальгин в таблетках и ампулах.

   Кеторол в ампулах и таблетках.

Задание № 2

Выписать в форме врачебных рецептов:

Препарат для купирования боли при инфаркте миокарда.

Анальгетик, наиболее часто используемый для нейролептаналгезии.

Антидот опиоидных анальгетиков.

Жаропонижающий препарат для ребенка.

Комбинированное средство при спазме желчевыводящих путей.

Ситуационные задачи

Задача № 1

Ребенку 10 лет с ОРВИ с жаропонижающей целью назначен аспирин 250 мг (1/2 таблетки). Состояние ухудшилось: появилась вялость, сонливость, тошнота, рвота. Какая допущена ошибка? Какой препарат предпочтительнее использовать детям как жаропонижающее средство?

Задача № 2

В токсикологическое отделение поступил больной С. 25 лет в бессознательном состоянии, зрачки точечные, снижены сухожильные рефлексы, дыхание редкое, поверхностное, следы внутривенных инъекций. Предположительный диагноз? Специфическая терапия.

Задача № 3

Пациент с ревматоидным артритом в качестве противоспалительного средства использовал аспирин, запивая препарат молоком. Какая ошибка допущена в способе применения?

Тестовый контроль:

I. Болеутоляющее действие опиоидных анальгетиков обусловлено:

Возбуждением опиоидных рецепторов.

Блокированием опиоидных рецепторов.

II. Причины обстипации (запора) при введении морфина:

Угнетение секреции пищеварительных желез.

Расслабление гладкой мускулатуры кишечной стенки.

Спазм сфинктеров желудочно-кишечного тракта.

Угнетение перистальтических движений кишечника.

III. Причины тошноты и рвоты при введении морфина:

Раздражение рецепторов слизистой оболочки желудка.

Прямое возбуждение нейронов рвотного центра.

Возбуждение хеморецепторов пусковой зоны рвотного центра.

IV . Симптомы острого отравления морфином:

Коматозное состояние.

Угнетение дыхания.

Сужение зрачков.

Повышение температуры тела.

Понижение температуры тела.

V . Основные мероприятия при остром отравлении морфином:

Введение специфических антагонистов.

Применение стимуляторов дыхания рефлекторного действия.

Искусственная вентиляция легких.

Промывание желудка.

Назначение солевых слабительных.

Форсированный диурез.

Согревание пациента.

VI . Основные показания к применению опоидных анальгетиков:

Травматические боли.

Головная боль.

Боли при злоачественных опухолях.

Боль при инфаркте миокарда.

Мышечные и суставные боли при заболеваниях воспалительного характера.

Боли в послеоперационном периоде.

VII . Терапевтические эффекты парацетамола:

Болеутоляющий

Противовоспалительный

Жаропонижающий

Антиагрегантый

VIII . Побочные и токсические эффекты парацетамола:

Аллергические реакции.

Угнетение дыхания.

Нефротоксическое действие.

Гепатотоксическое действие.

Изъявление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

IX . Трамадол:

Агонист опиоидных рецепторов.

Усиливает тормозные моноаминергические влияния на передачу ноцицептивных сигналов в ЦНС.

Угнетает дыхание сильнее, чем морфин.

Мало влияет на дыхание.

Продолжительность действия 3-5 часов.

Имеет наркогенный потенциал меньше,чем у морфина.

X . Ненаркотические анальгетики подавляют биосинтез:

Фосфолипидов

Арахидоновой кислоты

Лейкотриенов

Простагландинов

XI . Эфффекты ненаркотических анальгетиков:

Противовоспалительный

Жаропонижающий

Имуннодепрессивный

Анальгетический

XII . Кислота ацетилсалициловая:

Нестероидное противовоспалительное средство.

Глюкокортикоид.

Избирательно угнетает ЦОГ-2.

Обладает болеутоляющим действием.

Снижает агретацию тромбоцитов.

Оказывает жаропонижающее действие.

Применяется при ревматических заболеваниях.

Эффективна при миалгиях, невралгиях и артралгиях.

Ответы

Задача №1

Парацетамол, он не вызывает синдрома Рея.

Задача №2

Отравление морфином

неспецифическая терапия

антидототерапия

симптоматическая терапия

Задача №3

Использование молока влияет на фармакокинетику аспирина – замедляет всасывание, усиливает выведение препарата, таким образом эффективность лечения снижается.

Тесты:

I. 1. VI. 1,3,4,6. XI. 1,2,4.

II. 1,3,4. VII. 1,3. XII . 1,4,5,6,7,8.

III . 3.VIII . 1,3,4.

IV . 1,2,3,5.IX. 1,2,4,5,6.

V. 1,3,4,5,6,7. X. 4.

Актуальность Наркотические анальгетики занимают центральное место в системе анестезиологического обеспечения хирургических вмешательств. Их используют в премедикации, для потенцирования наркоза, в качестве основного компонента общей анестезии, для послеоперационного обезболивания и купирования болевых синдромов. Боль является одним из самых распространенных клинических симптомов, встречающихся в практике врача любой специальности, поэтому проблемы обезболивания имеют общемедицинский характер. Сложность природы проявлений боли в жизни и «борьбы» с ней всегда вызывали интерес клиницистов.

Роль наркотических аналгетиков в анестезиологии Наркотические анальгетики всегда играли фундаментальную роль в практической анестезиологии. Включение их в качестве специфического компонента сбалансированной анестезии широко принято и несет в себе определенные преимущества. При использовании наркотических анальгетиков во время вводного наркоза индукция становится более гладкой, меньше требуется препарата для выключения сознания, снижается сердечнососудистая реакция на ларингоскопию и интубацию трахеи.

ХАРАКТЕРИСТИКА НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛГЕТИКОВ Классическим представителем наркотических анальгетиков - опиатов является морфин, выделенный из опийного мака еще в 1803 году. Морфин основной алкалоид опийного мака, где его содержание колеблется от 3 до 23%. В последние годы уточнены терминологические критерии, согласно которым болеутоляющие соединения, содержащиеся в соке опийного мака принято называть опиатами, вещества другого химического строения, близкие по фармакологическим эффектам к опиатам, опиоидами или опиатоподбными веществами. По избирательности и характеру их влияния на опиатные рецепторы наркотические анальгетики разделяются на несколько групп: Морфиноподобные агонисты - морфин и его производные, промедол, фентанил и его производные, метадон, эторфин, трамадол; смешанные агонисты - антагонисты - пентазоцин, налбуфин, налорфин, корфанол; частичные (парциальные агонисты) - бупренорфин.

Морфин Обеспечивает глубокое обезболивание, не сопровождающееся амнезией, не вызывает сенсибилизации миокарда катехоламинами, не нарушает регуляции кровотока в головном мозге, сердце, почках, не оказывает токсического воздействия на печень, почки. Однако, идеальным этот препарат назвать нельзя, в связи с его высоким наркогенным потенциалом, способностью угнетать дыхание, вызывать обстипацию и некоторыми другими свойствами. Внутримышечное введение морфина обеспечивает оптимальную длительность действия морфина, тогда как после его внутривенного введения период полувведения (Т 1/2) составляет около 100 минут. Морфин частично связывается с белками плазмы. Пороговое анальгетическое действие развивается при концентрации свободного морфина в плазме крови 30 нг/мл. Лишь незначительная часть от введенного морфина (менее 0, 01%) обнаруживается в ткани головного мозга, что вероятно связано с относительно низкой липоидотропностью препарата. Выводится морфин из организма главным образом через почки преимущественно в виде глюкуронида. Высокий наркогенный потенциал ограничивает длительное (за исключением инкурабельных больных) применение морфина. К сожалению, уже при его 12 -кратном введении проявляется большое число побочных реакций.

оптимальной однократной дозой морфина является доза 10 мг на 70 кг массы тела пациента, поэтому эта доза принята в качестве эталона для оценки других существующих и изучаемых болеутоляющих средств. Таблица 1 Сравнительная активность анальгетиков (по отношению к 10 мг морфина) название препарата доза |Кодеин |Петидин |Оксиморфин |Пентазоцин |Налбуфин |Морфин |Декстраморамид |Бутарфанол |Бупренорфин |Фентанил |90 мг | |75 мг | |65 мг | |50 мг | |30 мг | |10 мг | |5 мг | |2 мг | |0, 3 мг | |0, 1 мг |

Болеутоляющий эффект морфина обусловлен его влиянием на межнейронную передачу ноцицептивных (болевых) импульсов на различных уровнях центральной нервной системы. Побочные действия Мофина: Угнетением дыхания в той или иной степени, которая проявляется в уменьшении частоты, глубины дыхания, МОД и снижением чувствительности дыхательного центра к двуокиси углерода Развитие дыхательного ацидоза Гиперкапния и падение насыщения церебральной крови кислородом в свою очередь приводит к расширению сосудов головного мозга и повышению внутричерепного давления. Вызывает гипотензию, снижает сердечный выброс, угнетает атриовентрикулярную проводимость в 33% случаях Вызывает тошноту в 20 -40% и рвоту в 10 -15% случаев, в 60 -85% случаев он вызывает головокружение Угнетает кашлевой рефлекс

Сравнительная активность некоторых анальгетических препаратов по отношению к морфину, сила которого приравнена к 1 |Степень анальгезии |Очень сильная | | |Сильная | | |Слабая | | |Очень слабая | |Препарат |Суфентанил |Фентанил |Бупренорфин |Альфентанил |Оксиморфон |Бутарфанол |Гидроморфон |Диаморфин |Декстраморамид |Рацеморфон |Леваметадон |Метадон |Изометадон |Пиминадин |Проперидин |Морфин |Налбуфин |Пиритрамид |Гидрокодеин |Пентазоцин |Кодеин |Петидин |Тимедин |Трамадол |Сила |1000 |100 -300 |40 -50 |12 -15 |8 -11 |7 -10 |1 -5 |2 -4 |2, 5 |2 |1, 5 |1 -1, 3 |1 |1 |1 |0, 5 -0, 8 |0, 7 |0, 35 |0, 3 |0, 2 |0, 1 |0, 07 |0, 05 -0, 09 | | | | | | |

Промедол Примерно в 5 -6 раз менее активен, чем морфин, при различных способах введения. Обладает сходной с морфином фармакокинетикой и, соответственно, длительностью болеутоляющего действия, в эквианальгетических дозах отчетливо угнетает дыхание. Обычно используется при болевых синдромах средней выраженности в небольших дозах (около 40 мг на 70 кг массы тела парентерально), что минимизирует депрессию дыхания и практически нивелирует изменения тонуса гладкомышечных органов. Пик действия развивается через 20 -30 с после внутривенного введения, через 10 -15 минут после внутримышечного введения и через 20 -30 минут после энтерального приема (перорального приема). Продолжительность действия однократной дозы (10 -20 мг) составляет 2 -4 часа. Дозовый режим при комбинированной внутривенной общей анестезии (с применением ИВЛ): начальная доза составляет 20 мг, поддерживающие дозы – 1 мг/10 кг МТ/ч внутривенно. Для премедикации вводят под кожу, внутримышечно или внутривенно в дозах 0, 02 -0, 03 г (1 -1, 5 мл 2% раствора в сочетании с бензодиазепинами).

Фентанил явился основой таких новых способов обезболивания, как нейролептаналгезия, атаралгезия. В конце 60 -х годов фентанил вместе с морфином стал применяться в больших дозах в качестве основного или единственного компонента наркоза. Фентанил отличается очень высокой болеутоляющей активностью, однако резко угнетает дыхание, особенно у пожилых лиц, вызывает ригидность дыхательной мускулатуры и мышц брюшной стенки. Вводится фентанил преимущественно внутривенно или внутримышечно, при этом скорость развития обезболивающего эффекта составляет 1 -3 минуты и 1015 минут соответственно, а продолжительность аналгезии не превышает 30 минут. Быстрая и выраженная аналгезия обусловлена высокой липоидотропностью фентанила и его способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Основными органами метаболизма являются печень и в значительно меньшей степени почки, в которых осуществляются окислительное дезалкилирование и гидроксилирование фентанила до фенилуксусной кислоты, норфентанила и некоторых других продуктов, которые вместе с небольшой фракцией неизменного фентанила выделяются с мочой.

В настоящее время нашли применение ряд аналогов фентанила: альфентанил, суфентанил, ремифентанил, - последний из которых обладает наибольшей продолжительностью действия. Для фентанила и его производных характерно брадикардическое действие обусловленное, по-видимому, активацией центральных парасимпатических механизмов, поскольку брадикардия предупреждается атропином. Другие побочные эффекты, выраженные у эталонного анальгетика морфина, применении фентанила наблюдаются редко. Дозовые режимы: При фракционном применении можно последовательно вводить незначительные дозы в различные промежутки времени. Отправная точка начальной дозы при ИВЛ – 5 -10 мкг/кг МТ или 50 -100 мкг/10 кг МТ; 1 -2 мл/10 кг МТ. Отправная точка для премедикации – 5 мкг/кг МТ или 1 мл/10 кг МТ внутримышечно за 30 минут до операции, или 0, 5 мл/10 кг МТ внутривенно.

Суфентанил Синтетический опиоид, в 5 -10 раз мощнее фентанила. Период полураспределения - 0, 72 минут, Т 1/2 - 13, 7 минут. Почти полностью связывается с белками (92, 5%), липофилен. Обладает более быстрым, по сравнению с фентанилом, началом действия. В дозах 10 -20 мкг/кг создает надежную антигипертензивную защиту. Не освобождает гистамин.

Альфентанил Синтетический опиоид, в 4 раза слабее фентанила, но обладает более быстрым началом действия и короткой продолжительностью. Наступление действия возникает на 1 -й минуте после внутривенного введения. Продолжительность действия дозозависимая и составляет 10 минут после введения 20 мкг/кг МТ. Альфентанил успешно применяется при коротких операциях. В эксперименте показано, что средние дозы не вызывают изменений центральной гемодинамики, в то время как большие (5 мг/кг) приводят к увеличению ЧСС и СВ. Имеются данные, что у некоторых больных после введения альфентанила возникают опасная гипотония, гипертензия или сердечная аритмия. Дозы при кратковременных хирургических вмешательствах при внутривенном введении составляют 15 -20 мкг/кг МТ.

Пентазоцин Синтетический анальгетик, один из наиболее хорошо изученных представителей нового класса опиоидов, обладающих смешанным агонист антагонистическим взаимодействием с опиатными рецепторами. По анальгетической активности пентазоцин в 3 -6 раз слабее морфина. В анальгетических дозах вызывает такую же депрессию дыхания, активирует центральные симпатические механизмы, вследствие чего развиваются гипотенезия и тахикардия, может ухудшать коронарный кроваток. В дозах 30 -60 мг вызывает анальгезию, соответствующую эффекту морфина в дозе 10 мг. В отличие от морфина пентазоцин может вызывать повышение АД и тахикардию, что связано с активацией адренергических рецепторов. Период полувыведени (Т 1/2) 2 -3 ч. , плазменный клиренс 1200 -2600 мл/мин. Выводится пентазоцин из организма почками, преимущественно в виде метаболитов. Достоинствами его являются слабое проникновение через плаценту и благоприятное влияние на сократительную функцию миометрия, на чем основано его применение в акушерской практике. Дозовые режимы: при внутривенном введении – 10 мг/кг МТ; при внутримышечном – 20 мг/10 кг МТ; при проведении ИВЛ во время анестезиологического обеспечения операции – повтор стартовой дозы каждые 30 -40 минут.

Бупренорфин Он обладает очень высокой, близкой к фентанилу, аналгетической активностью и, в отличие от последнего высокой биодоступностью, которая колеблется в зависимости от способов введения от 40 -100%. При парентеральном введении разовая анальгетическая доза, обеспечивающая достаточный эффект при умеренных и сильно выраженных болевых синдромах, составляет 0, 3 -0, 6 мг на 70 кг массы тела, Т 1/2 составляет от 3 -5 часов, максимальная анальгетическое действие длится не менее 6 часов. Описано применение бупренорфина без тяжелых последствий в дозе 8 мг в сутки в течение нескольких дней подряд. Бупренорфин считается удобным препаратом для терапии послеоперационных болей, причем с этой целью рекомендуется его сублингвальное применение в таблетках (0, 2 мг). В этом случае биодоступность бупренорфина составляет в среденм 55%, Т 1/2 - 76 мин. при значительной продолжительности действия. Из побочных эффектов отмечают тошноту, рвоту, сонливость, выраженность которых прямо зависит от дозы препарата. Для премедикации и аналгезии вводят внутримышечно в дозах по 0, 0003 -0, 00045 г (0, 3 -0, 45 мг).

Налбуфин Равен морфину по анальгетической активности при внутримышечном введении, при энтеральном приеме эффективность налбуфина в 4 -5 раз ниже. Пик концентрации в плазме крови возникает через 30 -60 минут, длительность действия 3 -6 часов, Т 1/2 составляет 2 -3 и 7 -8 часов при парентеральном и энтеральном введении соответственно. Метаболизируется налбуфин в печени и выделяется с желчью через кишечник. Очень незначительная часть неизмененного налбуфина экскретируется с мочой. Наиболее типичный побочный эффект налбуфина - седативное действие, которое возникает у 36% больных. Другие побочные эффекты бывают редко, например: тошнота, рвота - всего в 6% случаев. Выраженность угнетения дыхания под влиянием налбуфина в дозе 10 мг (внутривенно) сходна с эффектом морфина в такой же дозе. Однако, при увеличении дозы налбуфина депрессия дыхания не усиливается. Налбуфин обладает сравнительно низким психотомиметическим потенциалом, слабым влиянием на моторику желудочно-кишечного тракта, минимальной толерантностью и способностью вызывать физическую зависимость. С целью обезболивания и премедикации вводят подкожно или внутримышечно в дозах по 0, 1 -0, 2 мг/кг МТ.

Трамадол Новый синтетический анальгетик со сравнительно высокой (60 -70%) биодоступностью при разных способах введения, быстрым и длительным болеутоляющим эффектом. Однако, он уступает морфину по анальгетической активности в 5 -10 раз. После внутривенного введения трамадола болеутоляющее действие развивается через 5 -10 минут, Т 1/2 составляет 6 часов. При энтеральном введении аналгезия возникает через 3040 минут и не снижается в течение 10 часов. В обоих случаях используют трамадол в дозах 100 -200 мг на 70 кг массы тела, что обеспечивает создание в крови анальгетической концентрации - 100 нг/мл и более. На фоне трамадола отмечают стабильность параметров кровообращения. К сожалению, трамадол не лишен характерных для опиодиов не желательных эффектов: часто возникают тошнота и рвота, характерным также считают угнетение дыхания в раннем послеоперационном периоде. для премедикации и аналгезии вводят подкожно или внутримышечно в дозах по 0, 05 -0, 1 г (1 -2 ампулы).

Общие противопоказания к назначению наркотических анальгетиков Угнетение ЦНС любого генеза Нарушение дыхания и кровообращения Тяжелая почечная и печеночная недостаточность Одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены) Эпилепсия, не контролируемая лечением Повышенное внутричерепное давление

Взаимодействие с лекарственными средствами Нельзя назначать опиоиды пациентам, получающим ингибиторы МАО. Описаны кома, судороги, гипертонический криз, гиперпирексия. Опиоиды усиливают и пролонгируют депримирующее действие нейролептиков, анксиолитиков, гипнотиков и снотворных на ЦНС, сердечно -сосудистую и систему дыхания.

Заключение Даже при наличии определенного набора лекарственных средств, способных эффективно корригировать болевые синдромы, практически любой выраженности, неудачи в обезболивании могут достигать 70%. Одной из причин этого является неправильное применение анальгетиков неэффективные дозы, нарушение режима и метода введения препаратов. Очень часто не удается достигнуть необходимой концентрации анальгетиков в крови, тем более поддерживать ее длительное время.

Актуальность теоретического занятия на тему «Анальгетики» заключается в необходимости формирования целостного взгляда как на роль анальгезирующие (болеутоляющие) средства в частности при различных патологических состояниях, так и на роль анальгетиков в функционировании отдельных органов и целостного организма.

Цель работы : изучение нового материала по теме «Анальгетики» по принципу «от частного к общему».

В этой связи были поставлены следующие задачи :

1. на основании предварительно изученных разделов «Средства, влияющие на афферентную нервную систему», «Холинергические средства», «Адренергические средства», элементы «Фармакокинетика лекарственных средств», «Фармакодинамика лекарственных средств», «Рецепт», «Лекарственные формы», проанализировать закономерности использования (применения) препаратов данной группы для предупреждения и лечения болевого шока, при проведении хирургических операций, для обезболивания радов, при лечении инфаркта миокарда, заболеваний опорно-двигательного аппарата, для устранения лихорадки, головной и зубной боли;

2. отметить патофизиологические механизмы формирования боли и воспаления;

3. акцентировать внимание на возможные точки приложения и конкретные механизмы обезболивающего действия наркотических и ненаркотических анальгетиков средств разных групп;

4. отметить классификацию наркотических анальгетиков по отношения к опиатным рецепторам; отметить классификацию ненаркотических противовоспалительных средств (НПВС) по химической структуре;

5. определить центральные и периферические эффекты морфина;

6. обосновать выбор препарата из данной группы с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;

7. показать, как правильно выбрать и рассчитать дозу и путь введения препарата с учетом характера патологического процесса, возраста и пола пациента, учитывая наличие сопутствующих заболеваний, возможного взаимодействия лекарств и аргументировать принятое решение;

8. акцентировать внимание на осложнения при лечении анальгетиками и механизмы их возникновения;

8. использовать русскую, латинскую и греческую терминологию по назначению;

9. продемонстрировать меры помощи и профилактики острого и хронического отравления морфином и НПВС путем заполнения обобщающей таблицы: «Фармакологические характеристики наркотических и ненаркотических анальгетиков».

10. Рационально использовать полученные знания с целью сохранения собственного здоровья и здоровья окружающих.

Скачать:

Предварительный просмотр:

Санкт-Петербургское государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение «Фельдшерский колледж»

_____________________________________________________________________________

Методическое пособие для преподавателей

по учебной дисциплине ОП 04 «Фармакология»

Теоретическое занятие по теме: Анальгетики

для специальности 31.02.01 «Лечебное дело», курс 1

ЦМК общемедицинских дисциплин

Санкт-Петербург 2015

ВВЕДЕНИЕ

Актуальность теоретического занятия на тему «Анальгетики» заключается в необходимости формирования целостного взгляда как на роль анальгезирующие (болеутоляющие) средства в частности при различных патологических состояниях, так и на роль анальгетиков в функционировании отдельных органов и целостного организма.

Цель работы : изучение нового материала по теме «Анальгетики» по принципу «от частного к общему».

В этой связи были поставлены следующие задачи :

1. на основании предварительно изученных разделов « », « Холинергические средства », « Адренергические средства », элементы « », « », « Рецепт », « Лекарственные формы », проанализировать закономерности использования (применения) препаратов данной группы для предупреждения и лечения болевого шока, при проведении хирургических операций, для обезболивания радов, при лечении инфаркта миокарда, заболеваний опорно-двигательного аппарата, для устранения лихорадки, головной и зубной боли;

2. отметить патофизиологические механизмы формирования боли и воспаления;

3. акцентировать внимание на возможные точки приложения и конкретные механизмы обезболивающего действия наркотических и ненаркотических анальгетиков средств разных групп;

4. отметить классификацию наркотических анальгетиков по отношения к опиатным рецепторам ; отметить классификацию ненаркотических противовоспалительных средств (НПВС) по химической структуре ;

5. определить центральные и периферические эффекты морфина;

6. обосновать выбор препарата из данной группы с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;

7. показать, как правильно выбрать и рассчитать дозу и путь введения препарата с учетом характера патологического процесса, возраста и пола пациента, учитывая наличие сопутствующих заболеваний, возможного взаимодействия лекарств и аргументировать принятое решение;

8. акцентировать внимание на осложнения при лечении анальгетиками и механизмы их возникновения;

8. использовать русскую, латинскую и греческую терминологию по назначению;

9. продемонстрировать меры помощи и профилактики острого и хронического отравления морфином и НПВС путем заполнения обобщающей таблицы №1 «Фармакологические характеристики наркотических и ненаркотических анальгетиков».

(см. Приложение №1);

10. Рационально использовать полученные знания с целью сохранения собственного здоровья и здоровья окружающих.

МЕСТО ПРОВЕДЕНИЯ ЗАНЯТИЯ, ОСНАЩЕНИЕ

• Кабинет «Фармакологии»
• Необходимое оснащение: презентация, методическая разработка по теме, учебник, доска, мел, дидактический материал, справочники, образцы лекарственных препаратов.

ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ.

Кол-во часов, отведенное на изучение данной темы всего: 4 часа, из них 2 час. теоретические, 2 час. практические.

Вид занятия теоретическое.

Продолжительность данного занятия: 90 минут

1. АКТУАЛЬНОСТЬ ТЕМЫ. Данная тема вносит вклад в формирование следующих компетенций: ОК1, ОК2, ОК3,ОК4, ОК6, ОК-12, ОК13, ПК2.3, ПК2.4, ПК2.6, ПК 3.2, ПК 3.3. ПК 3.8, ПК4.7, ПК 4.8.
2. ОСНОВНАЯ ЦЕЛЬ ЗАНЯТИЯ:
3. обобщить теоретические и практические знания по разделу «Анальгетики» и сформировать элементы компетенций: ОК1, ОК2, ОК3,ОК4, ОК6, ОК-12, ОК13, ПК2.3, ПК2.4, ПК2.6, ПК 3.2, ПК 3.3.. ПК 3.8, ПК4.7, ПК 4.8.

ЗАДАЧИ ЗАНЯТИЯ:

• Учебная задача заключается в формировании профессиональных компетенций следующими путями:
• формированием профессиональные умения, необходимые для овладения клиническими учебными дисциплинами: основами патологии, терапией, хирургией, педиатрией, инфекционными болезнями;
• аргументацией выбора дозы и пути введения препарата с учетом характера патологического процесс, возраста и пола пациента, учитывая наличие сопутствующих заболеваний, возможного взаимодействия лекарств ;
• обоснованием выбора препарата из данной группы с учетом асолютных и относительных противопоказаний;

• Развивающая задача заключается в формировании общих компетенций следующими путями:
• анализировании изученного материала;
• развитии навыков самостоятельной работы;
• формировании и укреплении долговременнной памяти;
• помощь в приобретении навыков отделять главное от посредственного;
• обучении в составлении логических взаимосвязей с последующими выводам;
• развитии способностей к поиску, перенесению знания в новые условия;
• использовании и развитии интеллектуального потенциала: анализа, синтеза, сравнения, мыслительной активности, наблюдательности, точности действий, умении анализировать свои ошибки, устанавливать причинно-следственные связи, излагать свои мысли;
• сопровождении исследовательской деятельности.

• Воспитательная задача заключается в формировании общих и профессиональных компетенций следующими путями:
• развитием профессионально значимых, интеллектуальных, гражданских, социально значимых качеств личности;
• поддержании устойчивого интереса к выбранной специальности.

	Профессиональные качества	Возможности их формирования через
	Организованность	При организации рабочего места.
	Внимательность, такт, ответственность, терпение, уверенность в себе.	При выполнении заданий, общении друг с другом
	Усидчивости, аккуратности, бережное отношение к рабочему месту, оснащению.	Умение слушать, задавать вопросы, при самостоятельной работе.

1. КОНКРЕТНЫЕ ЗАДАЧИ:

Номер и название компетенции	Студент должен знать:	Студент должен уметь:
ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.	1. Анатомо-физиологические особенности центральной нервной системы. 2.Общие принципы классификации препаратов, влияющих на нервную систему; 3. Патофизиологические механизмы боли и воспаления; 4. Особенности воздействия лекарственных веществ на рецепторы 5. Функциональное значение местных анестетиков и холинергических и адрергических средств. 6. лекарственные формы, 7. пути введения лекарственных средств, 8. виды их действия и взаимодействия; 9. основные лекарственные группы и фармакотерапевтические действия лекарств по группам; 10. побочные эффекты, виды реакций и осложнения лекарственной терапии; 11. правила заполнения рецептурных бланков;
ОК 2. Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые методы и способы выполнения профессиональных задач, оценивать их эффективность и качество.	1.Необходимые знания по темам предварительно изученных разделов: « Средства, влияющие на афферентную нервную систему », « Холинергические средства », « Адренергические средства », элементы « Фармакокинетика лекарственных средств », « Фармакодинамика лекарственных средств », « Рецепт », « Лекарственные формы », для овладения клиническими учебными дисциплинами: основами патологии, терапией, хирургией, педиатрией, инфекционными болезнями;	Обоснование выбора препарата из данной группы с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;
ОК 3. Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и нести за них ответственность.	2.Основные лекарственные препараты и фармакотерапевтические действия лекарств группам; 3.Побочные эффекты, виды реакций и осложнения лекарственной терапии; 4.Правила заполнения рецептурных бланков;	1.Выписывать лекарственные формы в виде рецепта с применением справочной литературы; 2.Находить сведения о лекарственных препаратах в доступных базах данных; 3.Ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств; 4.Применять лекарственные средства по назначению врача;
ОК4. Осуществлять поиск и использование информации, необходимой для эффективного выполнения возложенных на него профессиональных задач, а также для своего профессионального и личностного развития.	1. Источники основной и дополнительной литературе; 2. Интернет ресурсы по заданной теме; 3. Алгоритм поисковой работы.	1. Осуществлять поиск информации в печатных и интернет ресурсах; 2. Систематизировать полученную информацию; 3.Использовать информацию в профессиональной деятельности. 4.Выписывать лекарственные формы в виде рецепта с применением справочной литературы;
ОК 6. Работать в коллективе и команде, эффективно общаться с коллегами, руководством, потребителями.	Повила поведения во время работы в коллективе и команде, общении с коллегами.	Умение слушать, задавать вопросы, при самостоятельной работе, при выполнении заданий, общении друг с другом
ОК 12. Организовывать рабочее место с соблюдением охраны труда, производственной санитарии, инфекционной и противопожарной безопасности.	1. Алгоритм ответа по разделу «Меры помощи и профилактика отравления анальгетиками»; 2. Строение нервной и пищеварительной систем; 3. План эвакуации при пожаре.	Обобщать знания по теме Анальгетики;
ОК13. Вести здоровый образ жизни, заниматься физической культурой и спортом для укрепления здоровья, достижения жизненных и профессиональных целей.	1. Анатомо-физиологические особенности центральной нервной системы ; 2.Механизмы регуляции процессов, происходящих в нервной системе.	1. Грамотно распределять рабочее время; 2. Соблюдать гигиену труда и санэпид режим.
ПК 2.3. Выполнять лечебные вмешательства.	1.Фармакокинетику препаратов.	1. Определить путь введения препарата (с учетом возраста и пола пациента и т.д.);
ПК 2.4. Проводить контроль эффективности лечения.	2.Фармакодинамику препаратов.	2. Представлять изменения фармакодинамики при наличии сопутствующих заболеваний, возможного взаимодействия лекарств.
ПК 2.6. Организовывать специализированный сестринский уход за пациентом.	1. Фармакотерапевтические действия лекарств группы Анальгетики ;	1. Диагностировать изменения фармакодинамики при наличии сопутствующих заболеваний, возможного взаимодействия лекарств.
ПК. 3.3. Выполнять лечебные вмешательства по оказанию медицинской помощи на догоспитальном этапе.	1.Лекарственные формы, пути введения лекарственных средств, виды их действия и взаимодействия; 2.Основные лекарственные препараты и фармакотерапевтические действия лекарств группам
ПК 3.8. Организовывать и оказывать неотложную медицинскую помощь пострадавшим в чрезвычайных ситуациях.	1.Основные лекарственные препараты и фармакотерапевтические действия лекарств группам; 2.Побочные эффекты, виды реакций и осложнения лекарственной терапии;	1.Ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств; 2.Применять лекарственные средства по назначению врача;
ПК 4.7. Организовывать здоровье сберегающую среду.	1.Методы исследования состояния органов систем; 2.Осложнения при лечении анальгетиками и механизмы их возникновения;	2.Применять лекарственные средства по назначению врача;
ПК-4.8. Организовывать и проводить работу Школ здоровья для пациента и их окружения.	1.Анатомо-физиологические особенности центральной нервной системы ; 2.Фармакотерапевтические действия лекарств группы Анальгетики; 3.Побочные эффекты, виды реакций и осложнения лекарственной терапии Анальгетиками;	2.Применять лекарственные средства по назначению врача; 3. Составлять санитарные листы;.

5.0. МОТИВАЦИЯ

Анальгезирующие (болеутоляющие) средства устраняют или уменьшают чувство боли и отрицательные рефлекторные изменения в деятельности органов, вызванные болевыми раздражителями. Анальгетики избирательно угнетают болевые реакции и тем самым сохраняют функции органов, сознание и координированную двигательную активность. Анальгетики (наркотические и ненаркотические) нашли широкое применение в практической медицине, т.к. болевой синдром является спутником многих заболеваний и патологических реакций. Наркотические анальгетики используются, главным образом, для подавления сильных, мучительных болевых ощущений в тех случаях, когда другие лекарственные средства не эффективны. Они применяются для подавления послеоперационных болей, травматических болей, болей при инфаркте миокарда, болей спастического генеза, для обезболивания родов, при хронических болях и для нейролептаналгезии. Ненаркотические анальгетики, обладающие противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим эффектами назначаются при различных патологических состояниях воспалительной природы (за исключением фенацетина и парацетамола). В практической медицине нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) применяются для лечения ревматизма, ревмокардита, ревматоидного артрита, миозитах, невралгиях, лихорадочных состояниях с целью подавления воспаления, уменьшения боли и в качестве жаропонижающих средств.

6.0. ВНУТРИПРЕДМЕТНЫЕ И МЕЖПРЕДМЕТНЫЕ СВЯЗИ:

7.0 ЗАДАНИЕ ДЛЯ САМОПОДГОТОВКИ

	Раздел темы	литература	Установочная инструкция	вопросы для самоконтроля
	Особенности строения нервной системы	С.415-417	Вспомнить строение центральной нервной системы и функции ее отделов. (Нормальная анатомия и физиология)
	Патофизиологические механизмы боли и воспаления.	«Фармакология с рецептурой», В.М.Виноградов и соавт., 2012, СПб СпецЛит. .- с.429-430	Воспользоваться знаниями тем: «Воспаление», «Иммунитет» (Основы патологии)
	Особенности воздействия лекарственных веществ на рецепторы	«Фармакология с рецептурой», В.М.Виноградов и соавт., 2012, СПб СпецЛит , - М. :«Академия», 2014.- с.262-265	Вспомнить разделы: «Фармакодинамика», «Адренергические средства», «Средства, влияющие на афферентную нервную систему», Использовать материал учебника,
	Функциональное значение средства, влияющих на афферентную и эфферентную нервную систему.	«Фармакология с рецептурой», В.М.Виноградов и соавт., 2012, СПб СпецЛит .- с.262-266, 299-356	Вспомнить разделы: «Средства, влияющие на афферентную нервную систему», «Холинергические средства», « Адренергические средства ».	Как эти группы препаратов влияют на сознание, боль и другие виды чувствительности? Приведите примеры.
	Выписать рецепты	«Фармакология с рецептурой», В.М.Виноградов и соавт., 2012, СПб СпецЛит .- с.19-31	Вспомнить разделы: «Рецепт», «Лекарственные формы», Использовать справочный материал пособия,

8.0 ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Классификация адренергических средств.
2. Строение и особенности функционирования адренергического синапса.
3. Типы и подтипы адренорецепторов.
4. Локализация и эффекты возбуждения адренорецепторов.
5. Классификация адреномиметиков и основные препараты этой группы.
6. Эпинефрин (адреналин). Норэпинефрин (норадреналин). Дофамин. Эфедрин. Фенилэфрин. Нафазолин, ксилометазолин. Изопреналин. Добутамин. Сальбутамол, фенотерол, сальметерол, формотерол. Механизм действия, влияние на бронхи, особенности фармакокинетики, показания к применению, побочные эффекты.
7. История открытия анальгетиков в решении общей проблемы обезболивания.
8. Какие биологически активные вещества вызывают чувство боли?
9. Перечислить рецепторы боли, болевой чувствительности, болевые проводники и центры.
10. Вспомнить разделы: «Фармакодинамика», «Холинергические средства», «Адренергические средства», «Местные анестетики». Как эти группы препаратов влияют на сознание, боль и другие виды чувствительности? Приведите примеры.
11. В чем особенности действия миметиков и литиков на рецепторы? Приведите примеры.
12. Какие компоненты боли можно выделить?
13. Назовите стадии развития воспаления.
14. Назовите медиаторы воспаления.
15. Какие рецептурные бланки используют для наркотиков?

О СНОВНАЯ ЛИТЕРАТУРА:

1. «Фармакология с рецептурой», В.М.Виноградов и соавт., 2012, СПб СпецЛит

Дополнительные источники

Справочная литература

1. РЛС+ , 2010.- 1440 с.

Дополнительная литература

1. Нормативные документы:

Интернет – ресурсы

1. www.antibiotic.ru
2. www.rlsnet.ru
3. www.pharmateca.ru
4. www.carduodrug.ru
5. www.kardioforum.ru
6. www.rlsnet.ru
7. www.emedicine.com ), www.medscape.com ), (www.ncbi.nlm.nih.gov ), (www. vidal.ru).

10.0 ЭТАПЫ ЗАНЯТИЯ И КОНТРОЛЬ ИХ УСВОЕНИЯ:

ЭТАПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ ЗАНЯТИЯ

	Название этапа Занятия	Описание деятельности		Цель деятельности (методич. обоснование)	Время примерное	Оснащ.
	(Дидактическая структура занятия	преподавателя	студентов
	Организационный момент	Приветствие, проверка присутствующих	Староста докладывает об отсутствующих студентах	Привлечение внимания, установление рабочей обстановки, формирование благоприятного климата для занятия	1мин.	Журнал группы
	Мотивация учебной деятельности студентов	Активизирует внимание студ.на сущности и социальной значимости темы в соответствии с изучаемыми компетенциями	Подготовка к выполнению поставленного педагогом задания			Наличие рабочей тетради
	Обоснование темы занятия	Беседа со студентами о социальной значимости темы. Преподаватель записывает задачи занятия на доске.	Студенты слушают преподавателя и записывают тему и задачи занятия	Показать практическую значимость для дальнейшей учебы и профессиональной деятельности, пробудить интерес, активизировать внимание и мышление	2 ми	Доска, мел
	Цели занятия	Сформировать гражданскую и профессиональную позицию студента в соответствии с компетенциями.	Формируют заданные позиции.	Обратить внимание и показать конечный результат деятельности студентов на данном занятии, формирование целенаправленности, активизация познавательной деятельности	2мин.	Презентация, Таблицы.
	Актуализация опорных знаний	Задает вопросы в письменной форме.	Отвечают на вопросы преподавателя и обсуждают ошибки.	Выяснение готовности группы к занятию и формирование единого исходного уровня знаний Реализация межпредметных связей.	15мин.	Конспекты, учебник, журнал. Презентация. Таблицы.Справочники.
	Контроль исходного уровня знаний.
	Систематизация знаний умений и навыков. Изложение нового материала с одновременным заполнением конспекта.	Изложение нового материала с одновременным показом презентации.	Студенты слушают преподавателя и одновременно заполняют конспект.	Определение ориентиров к предстоящей деятельности. Формирование знаний и умений в соответствии с целями занятия. Стимулирование познавательной деятельности студентов, формирование самостоятельности, профессиональной этики, норм общения, ответственности	50мин	Тетради. Презентация, Таблицы.Справочники.
	Закрепление Изученного материала. обобщение материала с заполнением таблицы №1 (самостоятельно).	Поясняет правила и цель заполнения таблицы. Демонстрирует Приложение №2. Наблюдение оперативная обратная связь, предупреждение ошибок, подбадривание, одобрение, похвала, Индивидуальная помощь заключительный контроль	Студенты слушают инструктаж преподавателя и заполняют графы таблицы №1. в тетради.	Закрепление Изученного материала.	10мин	Задание (Приложение №2) Презентация Тетради.
	Заключительный контроль	Проводит заключительный контроль (Приложение №3). Проверяет	Выполняют задания. Отвечают на вопросы (Приложение №3)	Определение уровня усвоения и достижения целей занятия, формирование ответственности, освоение компетенций	5 мин	Задание (Приложение №3). Презентация
	Домашнее задание	Определяет тему следующего Занятия.	Записывают домашнее задание Глава 10, с.267-283.	Организация управляемой самостоятельной работы студентов на этапе самоподготовки	2мин.	Тетради
	Подведение итогов	Выставляет оценки в журнал	Слушают оценки	Анализ деятельности группы, демонстрация достигнутого	3мин.	Журнал

11.0 ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОПОДГОТОВКИ

1. Наркотические анальгетики, сущность их действия, центральные и периферические эффекты, их механизмы, особенности действия и применения полных, частичных агонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. Показания и противопоказания.
2. Побочные эффекты и осложнения, вызываемые наркотическими анальгетиками.
3. Дифференциальный диагноз острого отравления наркотическими анальгетиками. Меры помощи.
4. Ненаркотические анальгетики. Основные эффекты, их механизмы и значение. Применение. Побочные эффекты и осложнения, противопоказания.
5. Влияние ацетилсалициловой кислоты на реологические свойства крови, значение в кардиологии.
6. Острое отравление салицилатами и парацетамолом. Меры помощи.
7. Сравнительная характеристика ненаркотических анальгетиков.
8. Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков. Фармакологические решения проблемы обезболивания.

12.0 УЧЕБНАЯ КАРТА САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ СТУДЕНТОВ
НА ЗАНЯТИИ

	этапы работы	Формируемые компетенции	Способы выполнения (описываются ориентировочные основы действий или ссылка на алгоритмы)	вопросы для самоконтроля
	Определение целей и задач	ОК 1	Знакомятся с презентацией.	Определяют значимость темы
	Предварительный контроль	ОК 4	Работа по разделу темы «Адренергические средства».	Письменные вопросы, Устное обсуждение (Приложение №1). (Презентация).
	Изложение нового материала	ОК 4	Записывают материал темы в виде конспекта.	Устные вопросы и заполнение конспекта. (Презентация).
	Систематизация знаний и умений	ОК12	Выполняют самостоятоятельную работу Заполнение таблицы №1 (Приложение №2).	Заполнение таблицы: №1«Фармакологические характеристики наркотических и ненаркотических анальгетиков». (см. Приложение №2);
	Закрепление изученного материала	ОК.1 ОК.4, ОК12, ОК13, ПК.1.2, ПК2.5, пк4.4,ПК.4.8	Выполнение итогового контроля письменно.	Итоговый контроль (Приложение №3).

13.0 СИСТЕМА ОЦЕНИВАНИЯ И КРИТЕРИИ ОЦЕНКИ

В критерии оценки уровня подготовки студента по теме занятия входит:

• уровень знаний и умений, позволяющий решать профессиональные задачи;
• уровень теоретических знаний, продемонстрированных студентом при выполнении заключительных заданий;
• обоснованность, четкость, краткость изложения ответов.

Результаты достижений студентов в устной и письменной форме по теме оцениваются за каждый вид заданий

"отлично"

"хорошо"

"удовлетворительно"

"неудовлетворительно"

Отметка «5» (отлично) ставится, если студент:

1) полно излагает изученный материал, дает правильное определение понятий;

2) обнаруживает понимание материала, может обосновать свои суждения, применить задание на практике, привести необходимые примеры;

3) Излагает материал последовательно и правильно.

Отметка «4» (хорошо) ставится, если студент дает ответ, удовлетворяющий тем же требованиям, что и для отметки «5», но допускает 1-2 ошибки, которые сам же исправляет, 1-2 недочета в последовательности излагаемого.

Отметка «3» (удовлетворительно)ставится, если студент обнаруживает знание и понимание основных положений данной темы, но:

1) излагает материал неполно и допускает неточности в определении понятий.

2) не умеет достаточно глубоко и доказательно обосновать свои суждения и привести свои примеры;

3) излагает материал непоследовательно и допускает ошибки

Отметка «2» (неудовлетворительно) ставится, если студент обнаруживает незнание большей части соответствующего раздела изучаемого материала, допускает ошибки в формулировке определений, искажающие их смысл, беспорядочно и неуверенно излагает материал. Оценка «2» отмечает такие недостатки в подготовке ученика, которые являются серьезным препятствием к успешному овладению последующим материалом.

14. ПЕРЕЧЕНЬ ЛИТЕРАТУРЫ

О СНОВНАЯ ЛИТЕРАТУРА:

1. «Фармакология с рецептурой», В.М.Виноградов и соавт., 2012, СПб СпецЛит
2. «Фармакология с общей рецептурой», учебное пособие для мед. училищ, В.В. Майский 2012 г.
3. «Фармакология», Н.И. Федюкович, 7 изд., учебник для мед. училищ и колледжей, Ростов н/Д Феникс, 2012 г.
4. «Фармакология с рецептурой», учебник/ М.Д. Гаевый, 2010 г., изд. центр «Март»
5. «Фармакология с общей рецептурой», Д.А. Харкевич, учебник 3 изд. исправленное и дополненное, 2012 г., ГЭОТАР МЕДЕА
6. «Руководство по общей рецептуре», учебное пособие, Н.Б. Анисимова, изд. Мед. 2012 г.

Дополнительные источники

Приказы МЗ и Социального развития РФ

1.Федеральный Закон от 12 апреля 2010 года № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» (принят Государственной Думой 24 марта 2010 года, одобрен Советом Федерации 31 марта 2010 года).

2.Приказ МЗ и СР РФ от 23 августа 2010 года № 706н «Об утверждении правил хранения лекарственных средств».

3.Приказ МЗ и СР РФ от 24 мая 2010 года № 380 О признании утратившим силу приказа МЗ РФ от 31 декабря 1999 года № 472 « О перечне лекарственных средств А и Б ».

4.Приказ МЗ и СР РФ от 12 февраля 2007 года № 110 « О порядке назначения, выписывания лекарственных средств, изделий мед. назначения и специализированных продуктов лечебного питания ».

5.Концепция развития здравоохранения РФ до 2020 года.

6. Постановление Правительства РФ № 398 от 03.06.2010г.
« О внесении изменений в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ ».

7. Санитарно-эпидемиологические требования к организациям, осуществляющим медицинскую деятельность. Санитарно-эпидемиологические правила и нормативы СанПиН 2. 1. 3. 2630-10 Утверждены постановления главного государственного санитарного врача РФ от 18 мая 2010. №58.

8. Распоряжение Правительства РФ от 30.12.14 № 2135-р «Об утверждении перечня жизненно необходимых и важнейших лек. средств», В.В.Путин

Справочная литература

1. Машковский. М.Д. Лекарственные средства: в 2 т.- М.: Медицина, 2010.
2. Регистр лекарственных средств России РЛС. Энциклопедия лекарств /под ред. Г. Л. Вышковского.-М.: РЛС+ , 2010.- 1440 с.
3. Справочник Видаль 2010: Лекарственные препараты в России.-М: Астра Фарм Сервис, 2010.-1728 с.

Дополнительная литература

1. «Рецептурный справочник для фельдшеров и акушерок, медицинских сестер», Н.,И. Федюкович., М.Мед. 2008 г.
2. «Полный лекарственный справочник медсестры», М.Б. Ингерлейб, 2004 г.
3. «Фармакология с основами фитотерапии», учебное пособие, Е.Е. Лесиовская., Л.В. Пастушенков., 2006 г.
4. «Наглядная фармакология», перевод с английского, Майкл Дж. Нил, под ред. Р.Н. Аляутдина (учебное пособие) ГЕЭТАР МЕД, 2008 г.
5. Д.А. Харкевич «Фармакология», учебник, 2009 г. ГЭОТАР МЕДИА.
6. «Фармакодинамика, фармакокинетика с основами общей фармакологии», В.В. Кржечковская, Р.Ш. Вахтангишвили, Ростов н/Д: Феникс, 2007 .г
7. Нормативные документы:

Интернет – ресурсы

1. www.antibiotic.ru (Антибиотики и антимикробная терапия);
2. www.rlsnet.ru (Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента);
3. www.pharmateca.ru (Современная фармакотерапия для врачей);
4. www.carduodrug.ru (Доказательная фармакотерапия в кардиологии);
5. www.kardioforum.ru (Национальный фонд поддержки кардиологии).
6. www.rlsnet.ru (Регистр лекарственных средств России РЛС).
7. Каталог Российской национальной библиотеки (http//www.nlr.ru:8101/poisk/index/html#1).
8. Русская справочная библиотека (http//www.openweb.ru/stepanov/library.htm).
9. Библиографическая база данных «Вся Россия» (http//www.nilc.ru).
10. Каталог Российской государственной библиотеки (http//eidos.rsl.ru:8080).
11. Электронный каталог учебных изданий (http//www.ndce.ru).
12. Медицинские электронные базы данных (www.emedicine.com ), www.medscape.com ), (www.ncbi.nlm.nih.gov ), (www. vidal.ru).

15. ИНФОРМАЦИОННО-СПРАВОЧНЫЙ МАТЕРИАЛ
ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ

Приложение №1.

Задание для контроля исходных знаний.

Подобрать соответствующую пару по принципу «Вопрос-ответ»:

Препараты:

1. Адреналин
2. Мезатон
3. Пропранолол
4. Нафтизин
5. Сальбутамол

Вариант №1

А. Альфа 2-адреномиметик.

Б. Альфа-адреномиметик.

В. Бета-адреномиметик.

Г. Альфа и бета- адреномиметик.

Д. Бета-адреноблокатор.

Вариант №2

А. Применяют при сосудистом коллапсе.

Б. При анафилаксическом шоке.

В. Применяют для лечения гипертонической болезни.

Г. Применяют при бронхиальной астме.

Д. Применяют при рините .

Приложение №2.

Задание для самостоятельной работы.

Заполните таблицу, отметив положительные ответы (да):

Таблица №1 «Фармакологические характеристики наркотических и ненаркотических анальгетиков».

Фармакологические характеристики	Наркотические анальгетики	Ненаркотические анальгетики
Мощная анальгетическая активность
Противовоспалительный эффект
Вызывают эйфорию
Эффективны при головных, зубных болях, болях воспалительного характера
Отмена сопровождается абстинентным синдромом
Вызывают привыкание
Вызывают пристрастие, манию, зависимость
Применяются при онкоболях, инфаркте миокарда, родах
Хранение, отпуск, выписывание производятся с особой осторожностью (сейф, нормы отпуска на один рецепт, розовый бланк и т.д.)
Жаропонижающий эффект
Угнетают дыхательный центр
Имеют гастротоксичность
Имеют противокашлевой, снотворный эффекты

Приложение №3.

Задания для контроля результатов усвоения .

1. Больной К., 40 лет, страдающий язвенной болезнью, поступил в клинику с желудочным кровотечением. Из анамнеза стало известно, что 7 дней назад он заболел гриппом и принимал для снижения температуры препарат Х. К какой группе может относится этот препарат? Перечислите препараты данной группы? Какой механизм развития повреждения слизистой желудка может быть в данном случае?

4. Ребенку 2 лет с вирусной инфекцией мать давала в качестве жаропонижающего средства препарат Х. В результате течение заболевания осложнилось синдромом Рея. Какой препарат мог его спровоцировать? Какие еще возможны нежелательные реакции при приеме данного средства?

Приложение №4.

Дозирование и формы выпуска препаратов

Препараты		Формы выпуска
Кодеина фосфат (Codeini phosphas)	ВРД внутрь 0,1	Порошок
Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum)	ВРД внутрь и п/к 0,02	Порошок; таб. по 0,01; амп. по 1 мл 1 % р-ра
Налоксона гидрохлорид (Naloxoni hydrochloridum)	ТД взрослым в/в медленно, в/м, п/к 0,0004, при необходимости повторно через 3-5 мин.до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза 0,01; детям 0,000005-0,00001 мг/кг	Амп. по 1 мл раствора, содержащего 0,4 мг налоксона гидрохлорида
Препараты	Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения	Формы выпуска
Налорфина гидрохлорид (Nalorphini hydrochloridum)	ВРД в/в, в/м, п/к 0,01 (при повторных введениях через 10-15 мин. не более 0,04); новорожденным не более 0,0008	Порошок; амп. по 1 мл 0,5 % р-ра; амп. по 0,5 мл 0,05 % р-ра для новорожденных
Омнопон (Omnoponum)	ВРД внутрь и п/к 0,03	Порошок; амп. по 1 мл 1 % и 2 % р-ра
Пентазоцин (Pentazocinum)	ТД внутрь, п/к, в/м, в/в 0,03-0,06; ректально 0,05	Таб. и драже по 0,05; амп. по 1 и 2 мл, содержащие по 0,03 и 0,06 препарата; свечи по 0,05
Промедол (Promedolum)	ВРД внутрь 0,05; п/к, в/м 0,04 ТД в/в 0,02	Порошок; таб. по 0,025; амп. по 1 мл 1 % и 2 % р-ра
Трамадола гидрохлорид (Tramadoli hydrochloridum)	ТД взрослым внутрь, ректально, п/к, в/м, в/в 0,05-0,1; детям от 1 года до 13 лет 0,001-0,002 г/кг	Амп. по 1 и 2 мл р-ра для инъекций (в 1 мл 0,05); капс. по 0,05; таб. по 0,05;
Фентанил (Phentanylum)	ТД в/м, в/в 0,00005-0,0001	Амп. по 2 и 10 мл 0,005 % р-ра
Анальгин (Analginum)	ТД внутрь, в/м, в/в 0,25-0,5	Порошок; таб. по 0,5; амп. по 1 и 2 мл 25 % и 50 % р-ра
Бутадион (Butadionum)	ВРД внутрь 0,2	Таб. по 0,15; таб., покрытые обол., по 0,03 и 0,05 (детям); 5 % мазь в тубах по 20,0
Ибупрофен (Ibuprofenum)	ВРД внутрь 0,4	Таб., покрытые обол., по 0,2
Индометацин (Indometacinum)	ВРД внутрь, ректально 0,05; в/м 0,06	Драже и капсулы по 0,025; свечи по 0,05; амп. по 2 мл 3 % р-ра
Кислота ацетилсали-циловая (Acidum acetylsalicylicum)	ТД внутрь 0,25-1,0	Порошок; таб. по 0,1; 0,25 и 0,5
Мелоксикам (Meloxicamum)	ТД 0,0075-0,015 (1 раз в сутки)	Таб. по 0,0075 и 0,015
Парацетамол (Paracetamolum)	ТД внутрь 0,2-0,4; Суспензия – детям от 3 мес. до 1 года 2,5 мл; от 1 до 5 лет – 5 мл; от 6 до 12 лет – 10 мл	Порошок; таб. по 0,2; суспензия во флаконах по 70 и 100 мл, содержащая в 5 мл 0,12 парацетамола (“Калпол” – “Calpol”), с мерной ложкой
“Пенталгин” (“Pentalginum”)	ТД внутрь 1 таблетка	В упаковке 10 таб., содержащих амидопирин, анальгин, кодеин, кофеин-бензоат натрия, фенобарбитал
“Цефекон” (“Cefeconum”)	ТД ректально 1 свеча	Свечи, содержащие салициламид, амидопирин, фенацетин, кофеин

Наркотические анальгетики.

Наркотиеские анальгетики – это препараты опиатного типа действия, болеутоляющий эффект которых определяется их взаимодействием с опиатными рецепторами в ЦНС.

Классификация наркотических анальгетиков:

1. По происхождению:

• Алкалоиды опия фенантреновой структуры (морфин, омнопон, метилморфин (кодеин), этилморфин;
• Синтетические заменители морфина (тримеперидин (промедол), фентанил, диритрамид (дипидолор), пентазоцин (фортрал, лексир), бупренорфин (норфин), буторфанол (морадол, стадол), трамадол (трамал), налбуфин (нубаин)).

2. По отношению к опиатным рецепторам три группы :

• Агонисты рецепторов (морфин, омнопон, кодеин, этилморфин, промедол, фентанил, пиритрамид, трамадол (смешанный механизм).
• Агонисты-антагонисты рецепторов (пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин, налорфин).
• Антагонисты рецепторов (налоксон, налтрексон). используются при отравлении наркотическими анальгетиками.

3. По силе анальгезирующего действия выделяют :

• Сильные (превышают по силе действия морфин) – фентанил (в 100 – 300 раз), бупренорфин (в 25 – 50 раз), буторфанол (в 5 раз)
• Средней силы (аналогичны морфину) – морфин, этилморфин, пиритрамид, налбуфин.
• Слабые (эффект уступает морфину) – омнопон (в 2 раза), промедол, пентазоцин (в 3 – 4 раза), трамадол (в 3 – 5 раз), кодеин (в 5 – 7 раз).

Фармакодинамические эффекты .

Анальгезирующее действие; эйфория; седативный эффект; вызывают миоз, спазм аккомодации; угнетение дыхательного центра; возбуждение вагуса – брадикардия, бронхоспазм; рвота; запор, подавляет рефлексы на дефекацию и мочеиспускание, морфин расслабляет матку, снижает частоту и амплитуду ее сокращений при родах, удлиняет роды, нарушает дыхание плода. противокашлевое действие (кодеин, этилморфин); спазмолитическое действие (омнопон, промедол). Усиление болеутоляющего действия ненаркотических анальгетиков (кодеин).

Применение .

Профилактика болевого шока, инфаркт миокарда, острый отек легких, послеоперационные боли, боли у онкологических больных. Сухой кашель - (кодеин). Нейролептанальгезия (фентанил совместно с нейролептиком дроперидолом). Для премедикации.

Побочные эффекты .

Угнетение дыхания, лекарственная зависимость, спастические запоры, миоз, дисфория, сухость во рту, затуманенность мышления, головокружение, тошнота и рвота, головная боль, повышенная утомляемость, парестезии, брадикардия.

Противопоказания.

Ранний детский возраст (до 3-х лет) - опасность угнетения дыхания; у беременных женщин (особенно в конце беременности, во время родов); при самых различных видах дыхательной недостаточности;

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств обладают противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием (выраженность этих компонентов у разных препаратов существенно отличается). Кроме перечисленных эффектов, НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов (антиагрегантное действие), имеют слабый иммунодепрессивный эффект.

В основе механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) лежит угнетение синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (простагландинсинтетазы). Простагландины являются основными "действующими лицами" в генезе боли, воспаления и повышения температуры.

Классификация ненаркотических анальгетиков (по химической структуре и активности):

• НПВС с выраженной противовоспалительной активностью: ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон (бутадион), индометацин (метиндол), диклофенак натрия (ортофен, вольтарен,), пироксикам (роксикам), мелоксикам (мовалис), лорноксикам (ксефокам). ибупрофен (бруфен, нурофен), напроксен (напросин), кетопрофен (кнавон, профенид).
• НПВС со слабой противовоспалительной активностью: мефенамовая кислота (помстал), метамизол (анальгин), кеторолак (кетанов, кеторол), нимесулид (месулид, найз, нимесил), нимесулид (месулид, найз, нимесил), целекоксиб (целебрекс).
• Анальгетики – антипиретики: фенацетин ацетаминофен (парацетамол).

Фармакологические свойства .

Анальгезирующее (центральное и периферическое), жаропонижающее, противовоспалительное (кроме фенацетина и парацетамола). Снижение теплопродукции и повышение теплоотдачи – жаропонижающее действие. Антиагрегантное, токолитическое действие.

Применение.

1. Ревматизм и ревматические заболевания суставов

2. Неревматические заболевания позвоночника, суставов и мышц (остеохондроз, остеоартроз, миозит, тендовагинит).

3. Травматические повреждения опорно-двигательного аппарата (ушибы, растяжения, разрывы связок).

4. Пред- и послеоперационная анальгезия.

5. Острый болевой синдром спастического генеза (почечная, печёночная колика).

6. Различные болевые синдромы (головная, зубная боли, дисменорея).

7. Лихорадка.

8 . Профилактика тромбозов.

Побочные эффекты.

1.Раздражающее действие на ЖКТ (кроме фенацетина и парацетамола).

2.Гематологические реакции: кровотечения; анемия; тромбоцитопении; лейкопении.

3. Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции.

4.Реакции со стороны ЦНС - головная боль, головокружения, обмороки, сонливость, чувство утомления, возможны депрессивные состояния, галлюцинации, спутанность сознания и даже судороги..

5. Нарушения функции почек/

6. Мутагенное и тератогенное действие.

7. Поражения печени.

8. Удлинение беременности и замедление родов.

Противопоказания.

Язвенная болезнь, любые эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения. Бактериальные артриты и другие заболевания, симптомы которого маскируются противовоспалительным действием НПВС. Беременность и период кормления грудью. Дети до 2 лет. Цитопенические состояния, особенно лейкопении. Тяжёлые нарушения функции печени, сердца и почек.

Оглавление
Введение………………………………………………………………………………..3
Глава 1. Безрецептурные анальгетики……………………………………………….4
§1.1. История открытия безрецептурных анальгетиков……………………………4-5
§1.2. Классификация по химической природе………………………………………6
§1.3. Механизм действия ненаркотических анальгетиков…………………………7-8
§1.4. показания и противопоказания ненаркотических анальгетиков……………..9
§1.5. общие побочные эффекты ненаркотических анальгетиков………………….10-12
Глава 2. Боль в суставах………………………………………………………………13
§2.1. Основные заболевания, при которых возникает боль в суставах…………….13-14
§2.2. Основные принципы лечения болезней суставов……………………………..15
§2.3. Лекарственные препараты, применяемые при заболеваниях суставов….......16-18
§2.4. Механизм действия и побочные эффекты НВПС …………………………….19-22
Глава 3.Безрецептурые анальгетики в ассортименте аптек…………………………23
Заключение……………………………………………………………………………...24
Список использованной литературы …………………………………………………25
Приложение……………………………………………………………………………26-49

Введение
Ненаркотические анальгетики - группа лекарственных средств, наиболее часто назначаемых (или применяемых самостоятельно) для снятия боли. В отличие от наркотических анальгетиков при использовании ненаркотических анальгетиков не возникают привыкание и лекарственная зависимость, они не влияют на основные функции центральной нервной системы в период бодрствования (не вызывают сонливости, эйфории, заторможенности, не снижают реакций на внешние раздражители и т.п.).
Поэтому ненаркотические анальгетики находят самое широкое применение при невралгиях, миалгиях, миозитах и многих других заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями. Особенно ярко болеутоляющее действие ненаркотических анальгетиков выражено при болях, связанных с воспалительными процессами в различных отделах опорно-двигательного аппарата (суставах, мышцах, костях) при ревматизме и других заболеваниях соединительной ткани, поскольку все ненаркотические анальгетики в большей или меньшей степени обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Список различных лекарственных препаратов, в состав которых входят ненаркотические анальгетики, составляет несколько тысяч наименований, значительная часть из которых отпускается без рецепта.
Цель исследования:
-проанализировать ассортимент безрецептурных анальгетиков.
Задачи исследования:
- Изучить виды заболеваний суставов;
-Рассмотреть классификацию лекарственных безрецептурных анальгетиков;
- дать краткую характеристику некоторым безрецептурным анальгетикам
- изучить аптечный ассортимент безрецептурных анальгетиков;
Объект исследования: реализация безрецептурных анальгетиков.
Методы исследования: анкетирование, анализ и сравнение.

Глава1. Безрецептурные анальгетики
§1.2. История открытия безрецептурных анальгетиков.
У чешского хирурга А. Ирасека был пациент-повар, который лечился в больнице от ожогов кипятком. При этом повар не ощущал боли, хотя безошибочно определял, например, место укола. Ирасек предположил, что причиной такого явления может быть недоразвитие некоторых структур нервной системы. Полное отсутствие болевых ощущений может быть столь же опасным, как и сама боль (например, повар, о котором мы рассказали выше, мог получить значительные ожоги, даже не узнав об этом). Боль - это защитная реакция организма, сигнал об опасности, роль которого для человека очень велика. Даже простой укол вызывает у нас неприятные ощущения. А сильная и длительная боль может стать причиной поражения жизненно важных систем организма и даже привести к шоку. Болевые ощущения сопровождают многие заболевания, они не только мучают человека, но и ухудшают течение болезни, так как отвлекают защитные силы организма от борьбы с ней.
Боль возникает в результате раздражения особых окончаний нервных волокон, которые называют ноцицепторами. А раздражителями могут выступать внешние (экзогенные) физические, механические, химические или иные воздействия, или же внутренние (эндогенные) агенты, выделяющиеся при воспалении и нарушении снабжения тканей кислородом.
Путь к открытию обезболивающих препаратов был труден и долог. Когда-то для этих целей применяли только народные средства, а при проведении хирургических операций - алкоголь, опий, скополамин, индийскую коноплю и даже такие негуманные способы, как оглушение ударом по голове или частичное удушение.
В народной медицине для снятия боли и жара издавна использовали кору ивы. Впоследствии установили, что активным ингредиентом коры ивы является салицин, который при гидролизе превращается в салициловую кислоту. Ацетилсалициловая кислота была синтезирована еще в 1853 году, но она не применялась в медицине до 1899 года, пока не были накоплены данные по ее эффективности при артрите и хорошей переносимости. И только после этого появился первый препарат ацетилсалициловой кислоты, который ныне известен во всем мире как Аспирин. С тех пор синтезировано множество соединений различной химической природы, которые подавляют болевые ощущения без нарушения (потери) сознания. Эти средства называются анальгетиками (от греческого "альгос" - боль). Те из них, которые не вызывают пристрастия и в терапевтических дозах не угнетают деятельность мозга, называются ненаркотическими анальгетиками.

§1.3. Классификация по химической природе.
Производные салициловой кислоты: Ацетилсалициловая кислота, Салицилат натрия.
Производные пиразолона; Анальгин, Бутадион, Амидопирин.
Производные индолуксусной кислоты; Индометацин.
.Производные анилина; Фенацетин, Парацетамол, Панадол.
Производные алкановых кислот; Вольтарен (Диклофенак натрия)
Производные антраниловой кислоты; (Мефенамовая и Флуфеновая кислоты)
Прочие- Пироксикама, Димексид.
Все эти препараты обладают следующими четырьмя эффектами:
Анальгетическим
Жаропонижающим
Противовоспалительным
Десенсибилизирующим
Показания;
Для обезболивания (для лечения головной, зубной боли, для премедикации)
Как жаропонижающее
Для лечения воспалительного процесса, часто при заболеваниях двигательного аппарата,- миозиты, артриты, артрозы, радикулиты, плекситы.
Десенсибилизирующие при аутоиммунных заболеваниях- коллагенозах, ревматоидном артрите, системной красной волчанке.

§1.4. Механизм действия ненаркотических анальгетиков.
Механизм анальгетического действия связан с противовоспалительным действием. Анальгезию эти вещества вызывают только в том случае, если есть воспаление, а именно влияют на метаболизм арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота находится в мембране клетке, метаболизируется по2путям:
лейкотриеновый
эндотелиальный.
На уровне эндотелия, действует фермент- циклооксигенеза, которые угнетают ненаркотические анальгетики. По иклооксигеназному пути образуются простагландины, тромбоксаны, простациклины. Механизм анальгезии связан с угнетением циклооксигенеза и уменьшения образования простагландинов - профакторов воспаления. Количество их уменьшается, уменьшается отек, соответственно уменьшается сдавливание чувствительных нервных окончаний. Другой механизм действия связан с влиянием на передачу нервного импульса в центральную нервную систему и на интеграцию. Поэтому пути работают сильные анальгетики. Центральные механизмы действия влияния на передачу импульса есть у следующих препаратов: Анальгин, Амидопирин.
На практике это действие анальгетиков усиливается при комбинации их с транквилизаторами- Седуксеном, Элениумом и пр. Этот метод обезболивания называется- атарактанельгезия. Ненаркотические анальгетики снижают только повышенную температуру. Лечебного действие связано с тем, что уменьшается количество простагландина Е1, а простагландин Е1 как раз определяет лихорадку. Простагландин Е1 очень близок по строению к интерлейкину (интерлейкины являются посредниками пролиферации Т и В лимфоцитов). Поэтому при угнетении простагландинов Е1, наблюдается дефицит Т и В лимфоцитов (иммунодепрессивный эффект). Поэтому жаропонижающие препараты применяют при температуре выше 39 градусов (для ребенка выше 38.5). Лучше ненаркотические анальгетики в качестве жаропонижающих не использовать, потому что мы получаем иммунодепрессивный эффект, а химиотерапевтические средства, которые назначены параллельно, как средство лечение бронхитов, пневмоний и т.п. тоже угнетают иммунитет. Кроме того лихорадка - это маркер эффективности химиотерапевтических средств, а не ненаркотические анальгетики лишают врача возможности решить, эффективны антибиотики или нет. Противовоспалительное действие ненаркотических анальгетиков отличается от противовоспалительного действия глюкокортикоидов: глюкокортикоиды угнетают все процессы воспаления. Салицилаты, Амидопирин, в основном влияют на экссудативные процессы, индомегация - в основном на пролиферативные процессы (т.е. более узкий спектр влияния), но комбинируя различные ненаркотические анальгетики можно получить хороший противовоспалительный эффект, не прибегая к глюкокортикоидам. Это очень важно, так как они вызывают массу осложнений. Механизм противовоспалительного действия связаны с тем, что уменьшается концентрация профакторов воспаления, уменьшается количество вредных супероксидных ионов, которые вызывают повреждения мембран, уменьшается количество тромбоксанов, спазмирующих сосуды и повышающих агрегацию тромбоцитов, уменьшается синтез медиаторов воспаления- лейкоцитов, факторов активации тром........

Актуальность выбора темы курсовой работы обусловлена тем, что на сегодняшний день востребованным и необычайно широким классом лекарственных препаратов, используемых современной медициной, являются обезболивающие средства. Боль вызывает страдания пациентов и нарушение их социальной адаптации, поэтому ее быстрое и максимально полное купирование относится к важнейшим задачам современной фармакотерапии. В настоящее время проблема маркетингового исследования обезболивающих препаратов переживает период интенсивного изучения, характеризующееся чрезвычайно быстрым появлением новых данных и занимает одно из центральных мест в современной медицине.

В процессе работы над данной курсовой работой были достигнуты все поставленные цели и задачи, а именно: даны хараутеристика и классификация обезболивающих препаратов; проанализирована ситуация обезболивающих препаратов представленных на российском рынке; разработана и проанализирована анкета для проведения маркетингового исследования потребителей обезболивающих средств; проведен сравнительный анализ цен на обезболивающие препараты.

1). Болеутоляющие средства - это вещества, которые избирательно угнетают болевую чувствительность при системном действии. Обезболивающие препараты по химической природе и фармакологическим свойствам подразделяются на две основные группы: ненаркотические и наркотические лекарственные средства.

Наркотические анальгетики - это устраняющие болевой синдром ЛС, принцип действия которых заключается в угнетении ЦНС. Сложное воздействие наркотических средств на центры коры больших полушарий мозга способствует развитию состояния блаженства, эйфории. При длительном употреблении подобных медикаментов у человека появляется лекарственная зависимость.

Ненаркотические анальгетики представляют собой анальгезирующие лекарства, которые не оказывают значительного влияния на центральную нервную систему. Эта группа анальгетиков не обладает снотворным, седативным эффектом и не вызывает привыкание, в зависимости от места действия, разделяются на центральные ненаркотические анальгетики и периферические - НПВП. Препараты центрального действия препятствуют формированию ощущения боли, путем воздействия на уровне головного и спинного мозга, тогда как периферические анальгетики, преимущественно, блокируют выработку медиаторов воспаления в очаге, препятствуя, таким образом, стимуляции нервных окончаний. НПВП действуют преимущественно в месте повреждения -- «на периферии» возникновения болевого ощущения. Их действие направлено на подавление выработки простагландинов -- медиаторов боли и воспаления. Поэтому НПВП способны уменьшать не только болевые ощущения, но и выраженность воспалительных реакций в очаге повреждения. Ненаркотические анальгетики не вызывают привыкания и считаются относительно безопасными.

• 2). Таким образом, сегодня фармацевтический рынок Российской Федерации предлагает большое количество обезболивающих препаратов, таких как: анальгетики-антипиретики, спазмолитические средства, НПВП, кофеинсодержащие препараты. но собственно анальгетиками являются только две: центральные и периферические. К АЛП центрального действия относятся производные опия и их аналоги, к ненаркотическим анальгетикам относятся: селективные ингибиторы циклооксигеназы . Ненаркотические анальгетики и НПВП, часто назначают для лечения болей различного происхождения слабой и средней интенсивности, как жаропонижающие при лихорадочных состояниях. По уровню потребления они относятся к наиболее популярным лекарствам во всем мире. Это связано еще и с тем, что многие из них входят в списки безрецептурного отпуска, в отличие от наркотических обезболивающих препаратов и легко доступны для населения.
• 3). Разработанная анкета, с помощью которой получена информация, помогла:
• 1. Узнать отношение потребителей к новым обезболивающим препаратам;
• 2. Определить, из каких источников люди узнают об обезболивающих препаратах и какую фармакологическую группу чаще выбирают;
• 3. Выявить значение прилагаемой инструкции к лекарственному препарату;
• 4. Установить, какую лекарственную форму предпочитают респонденты; местонахождение фирмы-изготовителя;
• 5. Выяснить, какую сумму денег покупатель может потратить на обезболивающий препарат.

В результате проведенного анкетирования установлено, что из перечня источников информации о новых лекарственных препаратах были выбраны: реклама в СМИ - лидирующая позиция, советы знакомых - вторая и рекомендации фармацевта - третья позиция. Подавляющее большинство опрошенных - 48%, не различают фармакологические группы обезболивающих препаратов, одна треть опрошенных выбирают НПВП (32%), а остальные респонденты покупают анальгетики-антипиретики(21%). Данный результат можно объяснить индивидуальными особенностями организма и характера боли. Предпочтительными ЛФ являются таблетки. Большая часть потребителей обезболивающих препаратов читают прилагаемую аннотацию. Для большинства респондентов не имеет значения брендовый это препарат или аналог (62%). 68%- опрошенных респондентов указали, что местонахождение производителя препарата им не важно. Для большей части респондентов не имеет значение импортный препарат это или отечественный. У большинства анкетируемых допустимая единоразовая сумма денег, которую они могут потратить в аптеке составляет от 10 до 200 руб.

• 4). Таким образом, проведенный сравнительный анализ розничной цены на обезболивающий препарат Кеторол в различных аптеках города Тюмень, входящий в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, на который осуществляется государственное регулирование цен, показал:
  • А). Средняя розничная цена на лекарственный препарат «Кеторол» 10 мг N20 (таб.2.) по результатам данных 10 аптек составляет - 43 рубля.
  • Б). Итоговая цена препарата не превышает установленную предельную цену Правительства Тюменской области - 47.93руб.

Поставленная цель достигнута, задачи решены.

Практическая значимость работы заключается в следующем: анализ маркетинговой информации и выявлении современного состояния рынка обезболивающих препаратов могут быть полезны специалистам-маркетологам; полученные данные и сделанные выводы в ходе курсовой работы будут применены в дальнейшей выпускной квалификационной работе по данной теме.